癌症治疗是医学领域的重要挑战之一。化疗是常见的治疗手段,但易引起肿瘤细胞的耐受性,极大的削弱了各种化疗药物在长期应用后的疗效。因此,迫切需要开发更多新型化疗药物。目前,植物源紫杉醇（Paclitaxel,PTX）的广谱抗癌活性已被充分验证,然而,由于其存在着水溶性低、稳定性差及生物利用度低等缺点,且反复的化疗会加速癌细胞多药耐药性（Multi-Drug Resistance,MDR）的产生,从而失去对癌细胞的抑制作用。由此应生而出的纳米技术为解决此类疏水性药物的临床使用问题提供了新思路,将药物制备成纳米药物晶体可有效的提高其溶解速率以及饱和溶解度,从而提高其生物利用度。此外,平均粒径在200-400 nm范围内的纳米药物晶体可通过高渗透长滞留（Enhanced Permeability and Retention,EPR）效应实现被动靶向肿瘤病灶部位。然而单一化疗手段难以达到根治肿瘤的效果,联合治疗是提高抗癌疗效的有效途径。近年来,光热疗法（Photothermal Therapy,PTT）因其独特的作用机制在生物医学领域备受关注,PTT采用近红外（Near Infrared,NIR）激光对肿瘤进行热消融,通过将光能转化为热量杀伤肿瘤细胞,具有精准、可控、安全和高效等诸多优点。因此本论文将化疗与PTT联合使用,在发挥各自的优势的同时弥补单一疗法存在的不足,以协同或累积的方式增强抗癌疗效。具体而言,本论文以PTX NC为模板,采用具有的优异抗癌活性及光敏性的金纳米粒子（Gold Nanoparticles,AuNPs）作为光敏剂与辅助抗癌剂,利用具有较好还原能力与生物相容性的聚多巴胺（Polydopamine,PDA）通过生物还原法原位还原并固定AuNPs,最终构建成由AuNPs修饰的多功能纳米药物（PTX/PDA@AuNC）。研究结果表明:PTX/PDA@AuNC表现为两端圆滑的棒状结构,具有良好的单分散性与稳定性;AuNPs基本均匀分布于表面（Au回收率高达92.8%）,经808 nm激光照射可产生大量热,并遵循时间和功率依赖性特征;此外,PTX/PDA@AuNC粒径、PDI值及Zeta电位分别为378.49±1.07 nm、0.248±0.014及-40.52±1.1 m V,PTX载药量为63%,具有良好的稳定性、适宜的粒径尺寸与优越的载药率,对增强其治疗效果具有重要意义。同其它PTX剂型相比,PTX/PDA@AuNC具有高达约70%的细胞（MDA-MB-231细胞）摄取率和对多种癌细胞（MDA-MB-231细胞、Hep G2细胞、HT29细胞）的高细胞毒性。结果显示:PTX/PDA@AuNC与经激光照射后的PTX/PDA@AuNC+L并未对正常细胞（L929）造成大范围损伤,体现了PTX/PDA@AuNC针对癌细胞与正常细胞的高选择性。同时,PTX/PDA@AuNC溶血率不足5%,表现出良好的生物相容性。另外,PTX/PDA@AuNC+L对MDA-MB-231细胞展示出较强的抗迁移作用,具有阻止肿瘤侵袭和转移的潜在能力,有利于其在临床应用上的进一步发展。通过对促凋亡作用的分子机制方面的研究,发现PTX/PDA@AuNC+L较其他PTX剂型而言,在细胞膜溶解、核损伤、线粒体靶向、ROS释放和DNA损伤方面均表现出较强的凋亡诱导能力,因此推测其凋亡作用机制与由线粒体介导的凋亡通路有关:通过上调Bax与Bcl-2比率、提高P53的表达含量和Caspase 3的激活实现。另外,PTX/PDA@AuNC+L具有克服MDR的潜能。本论文通过将化疗与PTT联合使用,在癌症治疗方面显示出巨大潜力,不仅突破了传统治疗存在的局限性,同时具有自身的优势,为癌症治疗提供新思路,为加速肿瘤学领域研究的进一步发展具有突出贡献。