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爵床科(Acanthaceae)植物爵床(Justicia procumbens L.)又名爵卿、赤眼老母草、小青草等,曾被1977版《中华人民共和国药典》收录。主要分布于我国的西南部,国外主要分布在非洲地区,资源十分丰富。有清热解毒、止痛活血的效用,内服可治疗感冒发热、疟疾等,外用可消除痈疮疖肿等。目前已发现的爵床中的化合物有木脂素类、黄酮类、甾体类等化合物,现代药理学研究证明具有抗肿瘤、抗病毒、抗菌等药理活性。本实验室前期对多种中草药进行体外抗肿瘤活性筛选,实验结果显示,爵床全草乙醇提取物具有抑制肿瘤细胞体外生长的活性。本课题深入研究了爵床全草的(Justicia procumbens L.)的化学成分,对所得到的部分化合物进行了体外抗肿瘤细胞筛选,并对其构效关系展开了初步的探讨。本课题共从爵床全草中分离得到31个化合物,通过分析其NMR数据并结合其理化性质,鉴定了其中22个化合物的结构,分别为爵床脂素A(1),6?-羟基爵床脂素B(2),爵床脂素B(3),5?-methoxy retrochinensin(4),山荷叶素(5),爵床脂素D(6),Procumbenoside C(7),Tuberculatin(8),Justicianene A(9),Justicianene D(10),β-胡萝卜苷(11),豆甾醇(12),β-谷甾醇(13),槲皮素(14),金合欢素-7-O-β-D-芦丁糖苷(15),(2S)1-O-tetradecanoyl-3-O-(6-sulfo-α-D-quinovop-yranosyl)glycerol(16),Sarcoglycoside A(17),对羟基苯甲酸(18),香草酸(19),香草醛(20),硫酸胆碱(21),十六烷酸(22)。类型可归纳为木脂素类化合物8个,环肽生物碱类2个,甾体类3个,黄酮类2个,其他类化合物7个,其中化合物16、17、21、22为首次从爵床属植物中分离得到,本课题还从爵床属植物分离到了罕见的环肽生物碱化合物,结构新颖,已有文献报道环三肽生物碱类化合物具有抗疟原虫等生物活性。该类化合物的发现丰富了爵床中化合物的种类,这为爵床属植物下一步的化学成分研究开辟了一条新途径。本课题选用MTT比色法,选用He La(人宫颈癌细胞),MCF-7(人乳腺癌细胞),A549(人非小细胞肺癌细胞)和H460(人大细胞肺癌细胞)等癌细胞模型,对分离得到的部分化合物进行体外抗肿瘤初步筛选和评价。结果显示,化合物1,2,3,5,22均显示强的细胞毒活性,化合物5在四种细胞株上的IC50值分别为3.47、8.79、21.92、16.10μm/m L。并且化合物1,2,3,5对Hela细胞的细胞毒活性显著高于阳性药顺铂。对爵床中芳基萘内酯型木脂素体外抗肿瘤活性的构效关系进行了初步探讨,表明了1-苯代萘内酯型母核结构爵床发挥体外抗肿瘤活性的必要结构,不同类型的取代基会对1-苯代萘内酯型木脂素发挥体外抗肿瘤活性产生不同的影响。