【摘 要】
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环己多醇类天然产物及其类似物具有碳糖的骨架,有糖类的生理活性,因此对此类化合物的合成研究在药物化学中具有重要的意义。本文以莽草酸为原料对一些环己多醇类天然产物及其类似物进行了全合成研究,由以下四部分构成:（1）从莽草酸出发合成（+）-proto-quercitol 和（-）-gala-quercitol。（+）-proto-quercitol和（-）-gala-quercitol具有潜在的糖苷酶抑
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环己多醇类天然产物及其类似物具有碳糖的骨架,有糖类的生理活性,因此对此类化合物的合成研究在药物化学中具有重要的意义。本文以莽草酸为原料对一些环己多醇类天然产物及其类似物进行了全合成研究,由以下四部分构成:（1）从莽草酸出发合成（+）-proto-quercitol 和（-）-gala-quercitol。（+）-proto-quercitol和（-）-gala-quercitol具有潜在的糖苷酶抑制活性和作为抗糖尿病药物的潜在应用前景,同时能有效地治疗利什曼病,因此研究一条经济、高收率的合成这两个化合物的路线有着较好的实用意义。本文设计并完成了一条以莽草酸为起始原料合成（+）-proto-quercitol和（-）-gala-quercitol的路线:首先莽草酸经8步反应得到中间体I-B-9,收率为59%;然后从共同中间体出发,分别以3步80%的收率得到（+）-proto-quercitol和5步72%的收率得到（-）-gala-quercitol。总之,从莽草酸出发合成（+）-proto-quercitol共11步,总收率为47%;合成（-）-gala-quercitol共13步,总收率为42%。这是首次以莽草酸为起始原料合成（+）-proto-quercitol和（-）-gala-quercitol。整条合成路线所用试剂均是廉价易得,反应条件温和,反应收率较高。（2）从莽草酸出发合成碳糖5a-carba-α-L-mannopyranose。碳糖5a-carba-α-L-mannopyranose是一种具有良好的应用前景的糖苷酶抑制剂,因此研究其高效全合成路线具有较好的实用意义。本文首次设计并完成了一条以莽草酸为起始原料合成碳糖5a-carba-α-L-mannopyranose的路线。从莽草酸出发通过11步反应以52%总收率合成了碳糖5a-carba-α-L-mannopyranose。整条合成路线的反应收率较高,反应条件温和,所用试剂廉价易得。（3）从莽草酸出发合成（+）-streptol、（-）-1-epi-streptol 和（-）-gabosine K。（+）-streptol具有对植物生长产生抑制作用;（-）-1-epi-streptol作为一个重要的中间体参与α-葡萄糖苷酶抑制剂阿卡波糖的生物合成;（-）-gabosine K在抗菌、抗癌和DNA结合特性等作用上有很好的研究前景。因此研究这三个化合物的合成具有较好的实用意义。本文设计并完成了一条以莽草酸为起始原料合成（+）-streptol、（-）-1-epi-streptol和（-）-gabosine K的路线:首先莽草酸经11步反应得到中间体Ⅲ-B-10,收率为49%;再从共同中间体出发,分别以2步合成（+）-streptol;以1步合成（-）-1-epi-streptol;以2步合成（-）-gabosineK。总之,莽草酸出发通过13步反应以35%总收率合成了（+）-streptol;通过12步反应以45%总收率合成了（-）-1-epi-streptol;通过13步反应以29%总收率合成了（-）-gabosineK。这是首次以莽草酸为起始原料合成（+）-streptol、（-）-1-epi-streptol和（-）-gabosine K。整条合成路线具有反应条件温和,所用试剂廉价易得等优点。（4）从莽草酸出发合成（3R,5R）-3,4,5-三苯甲酰氧基环己酮（3R,5R）-3,4,5-三羟基环己酮类化合物是一种的重要手性合成中间体,它是许多以奎宁酸为起始原料合成多种天然产物和药物的路线的中间体化合物,我们从价格便宜且自然资源丰富的莽草酸出发合成（3R,5R）-3,4,5-三苯甲酰氧基环己酮具有很好的经济意义。本文首次设计并完成了一条以莽草酸为起始原料合成（3R,5R）-3,4,5-三苯甲酰氧基环己酮的路线,从莽草酸出发经过8步反应以53%总收率合成了（3R,5R）-3,4,5-三苯甲酰氧基环己酮。整条合成路线的反应步骤较短,收率较高,所用试剂廉价易得。
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