苯甲酸、咖啡因和氢化可的松这三种药物在各类经皮给药系统研究中常作为模型药物。苯甲酸,是一种白色结晶性粉末,分子量为122.1,熔点为121～124.5℃,微溶于水,溶于乙醇,水溶液呈酸性。苯甲酸是一种抗真菌药,它对许多临床致病真菌都有良好抑制作用,常将其与水杨酸配伍制备各种复方外用制剂;咖啡因是从茶叶、咖啡果中提取出来的一种生物碱,分子量为194.2,熔点为235～238℃,它在热水中易溶,水溶液呈碱性,具有祛除疲劳、兴奋神经的作用,是中枢神经系统的兴奋药,对心血管系统具有正性作用,还能促进胃酸分泌及治疗偏头疼等疾病,并在机体的多个系统中发挥着广泛的作用。氢化可的松是肾上腺分泌的糖皮质激素的一种,分子量为362.5,熔点为212～222℃,在水中不溶,其作用主要是影响糖、蛋白质、脂肪的合成与代谢。外用可经皮肤吸收,尤其在皮肤损伤处吸收得更快,能防止或抑制局部炎症引起的发热、发红、肿胀及触痛,用于过敏性皮炎、湿疹、神经性皮炎、脂溢性皮炎、瘙痒症等。 本文选择苯甲酸、咖啡因、氢化可的松这三种药物作为模型药物,分别研究了它们在人皮、鼠皮、兔皮这三种皮肤中的体外透皮速率,主要内容如下:1.测定药物透皮速率前的研究工作,即建立各种药物的HPLC分析方法,测定其在水（37℃）中的溶解度,确立药物经皮渗透研究的实验条件和实验步骤等;2.药物在三种不同皮肤中的渗透速率研究,即分别测定每种药物在三种不同皮肤中的透皮速率,其中苯甲酸和咖啡因的接受液均使用生理盐水,而氢化可的松由于不溶于水,故在测定时接受液采用含20%乙醇的生理盐水。此外,我们还研究了烷醇促透剂的定量构效关系,用逐步多元线性回归分析,建立了16种烷醇促透剂的促透能力与其理化参数之间的相关方程式。 实验测得,苯甲酸在人皮、鼠皮、兔皮中的渗透系数分别为1.10×10^-5、1.37×10^-5、9.02×10^-6cm/s,其比值为P_人:P_鼠:P_兔=1:1.3:0.8;咖啡因在人皮、鼠皮、兔皮中的渗透系数分别为8.42×10^-8、4.34×10^-7、9.74×10^-7cm/s,其比值为