盐酸莫昔普利是新一代含羧基的ACE抑制剂，用于治疗高血压。盐酸莫昔普利具有强效、长效的特点，每日一次口服给药可24小时控制血压。 本文对盐酸莫昔普利的合成进行了研究。文献制备盐酸莫昔普利是以马尿酸和藜芦醛为原料，经多步反应制得(S)-1，2，3，4-四氢-6，7-二甲氧基-3-异喹啉酸苄酯，后者与N-[(S)-1-乙氧基羰基-3-苯丙基]-L-丙氨酸缩合得到莫昔普利苄酯，然后成盐、氢化脱苄得盐酸莫昔普利。文献报道总收率为21.6％(以藜芦醛计)。 我们通过研究，对其中多步反应进行了改进，使得盐酸莫昔普利的制备工艺预计更适产业化。 我们选用光学拆分法代替文献采用的不对称氢化的方法制备中间体(S)-1，2，3，4-四氢-6，7-二甲氧基-3-异喹啉酸。本法较之文献方法经济，操作方便，可能更适合产业化，原材料成本亦较文献方法降低。 在莫昔普利苄酯的制备过程中，我们用活性酸酐NCA代替N-[(S)-1-乙氧基羰基-3-苯丙基]-L-丙氨酸进行缩合反应，本法缩短了反应步骤、提高了收率(84.8％vs.65％)，原材料成本降低。此方法的另一优点是减少了三废的排放。 经过多处改进与优化，我们报道的盐酸莫昔普利合成方法较之文献报道方法更实用、经济，更有利于大规模产业化的实现。