很多具有药物活性的分子中都含有α-芳基酯，α-芳基酮，α-芳基砜分子片段，发展这类化合物的合成方法对于拓展多样化的活性分子以及天然产物的全合成都有重要意义。本论文以铜催化的芳基卤代物与活泼亚甲基化合物的C-C键偶联反应为基础，通过一锅法高效的构建了α-芳基酯，α-芳基酮，α-芳基砜。主要工作分为下面两部分:　　 1.以芳基卤化物和β-酮酯为起始原料，发展了有效的铜催化的一锅法反应，选择性的构建出了α-芳基酯，α-芳基酮。Cu(I)/4-羟基脯氨酸催化的芳基碘代物与酰基乙酸叔丁酯的偶联产物经浓盐酸处理，可以以中等到良好的收率合成α-芳基酮;而在Cu(I)/2-羧基吡啶的催化下，芳基碘代物和乙酰乙酸酯的偶联反应在1，4-二氧六环中顺利进行，随后脱除乙酰基以良好到优秀的收率一步合成α-芳基酯。该方法具有较好的官能团容忍性，可以用来合成多种多样的α-芳基酮，α-芳基酯。不同的催化体系的组合以及后期条件控制是实现高选择性构建α-芳基酮，α-芳基酯的关键。　　 2.Cu(I)/2,2，6，6-四甲基-3，5-庚烷二酮(TMHD)催化的芳基卤化物与β-酮砜经过C-C键交叉偶联，脱酰过程，构建出了相应的苄基，烯丙基砜(磺酰胺)。该方法具有良好的官能团容忍性，氰基、硝基、乙酰基等官能团在反应体系里都不受影响，为多样化的合成苄基，烯丙基砜(磺酰胺)提供了一种有效的方法。