【摘 要】
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唾液酸化的Lewis x(SLe)四糖片段不仅是三种选择素都能够识别的最小配体,而且是肿瘤相关的糖抗原,在慢性炎症和恶性肿瘤细胞的转移过程中发挥了重要作用,为研究新型的抗炎药物和抗肿瘤转移药物提供了新的思路.该论文根据SLe与选择素相互作用的构效关系,以SLe四糖为先导化合物,设计以乳糖代替SLe的乙酰氨基乳糖骨架;在乳糖的还原末端引入疏水长链来增强与选择素疏水部分的作用;在3-位引入羧甲基来模拟
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唾液酸化的Lewis x(SLe)四糖片段不仅是三种选择素都能够识别的最小配体,而且是肿瘤相关的糖抗原,在慢性炎症和恶性肿瘤细胞的转移过程中发挥了重要作用,为研究新型的抗炎药物和抗肿瘤转移药物提供了新的思路.该论文根据SLe与选择素相互作用的构效关系,以SLe四糖为先导化合物,设计以乳糖代替SLe的乙酰氨基乳糖骨架;在乳糖的还原末端引入疏水长链来增强与选择素疏水部分的作用;在3-位引入羧甲基来模拟唾液酸基;设计合成岩藻糖在这一骨架上的六个位置异构体,并通过随机组合糖基化反应构建含这六个位置异构体的三糖库,来评价SLe三糖类似物与选择素的结合活性.
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浸润在肿瘤病变组织中的所有巨噬细胞统称为肿瘤相关巨噬细胞(TAM)。肿瘤中TAM的大量存在往往与肿瘤转移、血管生成增加和预后不良有关。目前针对TAM的肿瘤治疗策略包括清除TAM和TAM的再极化已取得一定进展，寻找出了多个靶点。但是针对这些靶点的策略缺乏特异性或存在严重的副作用，影响了进一步的临床研究和应用。因此，靶向TAM的治疗需要寻找新的特异性靶点。 Galectin-3属于凝集素家族，对β-
目的： 结肠癌是一种常见的消化道恶性肿瘤，其发病率和死亡率仍呈增高趋势。中国国家癌症中心2015年的统计数据显示，我国结肠癌发病率、死亡率在全部恶性肿瘤中均排在前5位。临床研究表明，结肠癌的发生与发展涉及多种基因，其中，腺瘤息肉病基因(adenomatous polyposis coli，APC)的突变率约占85％，其突变可导致结直肠腺瘤的发生与发展，而大多数结直肠癌又源自于结直肠腺瘤的形成与发
背景:胰高血糖素样肽-1受体激动剂(Glucagon-like peptide-1 receptor agonists，GLP1RAs)是一种新型抗糖尿病药物，激动GLP-1受体后，以葡萄糖浓度依赖的模式加强胰岛素分泌、抑制胰高糖素分泌，并能延缓胃排空，也能通过激动中枢GLP-1受体来抑制食欲，是肥胖型2型糖尿病(type 2 diabetes mellitus，T2DM)患者的一线用药之一。但T
目的：丹参酮ⅡA（TanshinoneⅡA，TanⅡA）作为丹参的主要活性成分，以其独特的抗氧化、抗炎以及神经保护作用被广泛用于出血性脑中风等脑血管疾病的治疗。但TanⅡA的低溶解度，高亲脂性严重限制其应用。由于聚合物脂质纳米粒（Polymer-lipid hybrid nanoparticles，PLNs）综合了脂质体和聚合物纳米粒的结构优势，本课题以PLNs为载体递送TanⅡA，以期增加溶解度
目的：瞬时受体电位离子通道3(transient receptor potential3channels,TRPC3）是一种非电压门控非选择性的阳离子通道，也是心脏纤维化和心房颤动（AF）发病的重要介质。心房纤维化诱导的心脏重塑主要基于细胞外基质（ECM）积累。TRPC3在心脏中的病理生理作用在很大程度上基于其在成纤维细胞中的表达和功能。因此，TRPC3被认为是促进心肌纤维化、结构重构和心律失常尤
目的：（1）以安全无毒，绿色环保的多巴胺（dopamine，DA）为原料，发展一种安全无毒、效果多样、方法简便的创新表面染色策略，并将其快速原位涂层于头发表面，从而改变头发颜色。（2）构建一种简便、绿色、节能的中药碳源荧光碳点（Fluorescent carbon dots，CDs）制备方法，并对其在化学传感领域的应用潜力进行探索。针对其展现出的对Cr(Ⅵ)的选择性传感能力，将其应用于环境水样及工
目的：微生物与哺乳动物具有共生关系，微生物具有影响不同生理方面的能力，近年来，一些研究强调了在肠道疾病中微生物严重失调。一些报道认为肠道微生物群与炎症性肠病(Inflammatory Bowel Disease，IBD)或结直肠癌(Colorectal Cancer，CRC)的发生发展中起着关键作用，但健康人、炎症性肠病患者和结直肠癌患者肠道细菌的变化尚未得到充分解释。本研究旨在探讨炎症性肠病患者
高同型半胱氨酸血症（Homocysteinemia,HHcy）是由同型半胱氨酸（Homocysteine,Hcy）在体内的异常积累所导致的一种病理状态，会造成多种组织和器官损伤。HHcy与诸多疾病发生发展密切相关，被视为心血管疾病、神经系统疾病、脂肪肝的独立危险因素，我国HHcy的发病率较高，以血浆Hcy＞10μmol为基线，发病率约为45%，高血压患者中更有约80%伴发HHcy，严重威胁人民健康
目的：肝癌在我国发病率占世界的50%以上，目前尚缺乏有效的治疗措施。二芳基庚烷类化合物—桤木酮（Alnustone）具有抗菌、抗炎、抗肿瘤及免疫调节等广泛的生物活性。其抗肿瘤作用的机理尚不清楚。本研究我们通过体内外实验，证实桤木酮对肝癌具有良好的抗肿瘤作用，其研究结果为发展桤木酮作为抗肿瘤药物奠定基础。 方法：采用CCK-8法测定桤木酮对不同肿瘤细胞活力的影响。通过Hoechst33342/PI
Aeropyrum pernix K,是1993年从日本海岸火山口分离的一种超嗜热古细菌,它最适生长温度为95℃,并能产生多种嗜热酶.近年来,随着嗜热酶相继得到开发,使其在许多领域发挥了重要作用.嗜热酶不仅具有化学催化剂无法比拟的优点,而且稳定性极好,可以克服中温酶及低温酶在应用中常常出现的生物学性质不稳定的现象,从而可用于催化很多高温化学反应.这将极大地促进生物技术产业的发展,从而带动技术水平和