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长叶野桐(Mallotus esquirolii Levl)属于大戟科(Euphorbiaceae)野桐属(Mallotus)植物。灌木或小乔木,高2-8米,小枝稍扁,被星状短柔毛,老枝则呈圆柱形,灰色。果期8-12月,种子近球形,直径约5mm,浅棕色,平滑。产于云南、贵州、广西和海南,越南也有分布。生于海拔300-2200米山地林中或灌丛中。目前未见有关长叶野桐化学成分和药理活性的报道。本论文对长叶野桐(M.esquirolii)的枝叶进行了较为系统的化学成分和生物活性研究。 本文利用硅胶柱色谱、MCI柱色谱、ODS柱色谱、葡聚糖凝胶柱色谱、制备高效液相色谱(HPLC)等分离手段,首次对长叶野桐枝叶的化学成分进行了系统研究,从中分离并鉴定出17个化合物。化合物1和2为新化合物,15个已知化合物(3~17)。新化合物1采用改良的Moshers方法,确定其绝对构型,同时通过化学沟通的方法确定了化合物2的绝对构型,分别命名为15(R)-hydroxymaytanbutine(1)和15(R)-hydroxymaysine(2)。已知化合物包括maytanbutine(3),maytanbutine methyl ether(4),3-吲哚甲醛(5),blumenol B(6),(3S,9S)-3,9,13-trihydroxymegstigman-5-ene(7),(3S,4R,9R)-3,4,9-trihydroxyme-gastigman-5-ene(8),(3S,9R)-3,9,13-trihydroxymegstigman-5-ene(9),boscialin(10),4,5-dihydroblumenol A(11),对-羟基苯甲醛(12),丁香酸甲酯(13),没食子酸甲酯(14),trans-3,4,5-trimethoxycinnamic alcohol(15),丁香脂素(16),β-谷甾醇(17)。已知化合物均为首次从长叶野桐中分离得到。 同时,我们测试了化合物1和3对HL-60、SMMC-7721、A-549、MCF-7、SW480五种肿瘤细胞和1种正常细胞BEAS-2B的毒性作用,结果显示化合物1和3对5种肿瘤细胞增殖具有显著的抑制作用,IC50值在nM水平,是阳性药物顺铂DDP的1000倍;而且新化合物1对HL-60、MCF-7和SW480的抑制作用更强,存在一定的选择性。另外,我们发现新化合物1的最大选择指数(SI=9.48)是已知化合物3(SI=5.46)的2倍左右。比较二者的结构,不难发现1是3的15-羟基衍生物,推测OH-15的存在降低了化合物对肿瘤细胞增殖的抑制作用,同时降低了对正常细胞的毒性作用。