目的：S-炔丙基半胱氨酸（SPRC）是一种新型内源性硫化氢（H2S）供体，水溶性好，但水解速度快，脂溶性差。针对SPRC作为H2S供体分子在生物体中应用的难点，构建一种药物传递系统以H2S供体SPRC与维生素E聚乙二醇琥珀酸酯（TPGS）的结合物TPGS-SPRC为骨架，延缓H2S释放速度；另一方面，负载化学药品7-乙基-10-羟基喜树碱（SN38）与H2S协同抗癌，同时以甘草次酸为配体，实现对肿瘤的靶向。
　　方法：首先，通过酯化反应合成新化合物TPGS-SPRC和TPGS-GA，采用薄膜水化法将其与抗癌药SN38制备成具有两亲性的纳米体系，分别评价载体材料以及包载药物后形成的纳米体系尺寸大小及稳定性特征，并进一步考察它们的体外H2S和SN38药物释放行为。然后，将该体系应用到体外细胞实验，利用酶标仪检测吸光度并计算细胞存活率，流式细胞仪检测细胞凋亡率，激光共聚焦检测细胞摄取以及流式细胞仪检测细胞摄取的平均荧光强度，最后，通过大鼠尾静脉注射药物利用高效液相检测药物在体内代谢情况。
　　结果：①，TPGS-SPRC和TPGS-GA自组装形成的圆形纳米粒大小均在20nm左右，负载SN38形成纳米体系后，粒径在250nm左右，分散均匀，稳定性好，形状为方形棒状结构。②，TPGS-SPRC相较于SPRC能够在体外不同pH值以及不同材料浓度条件下均缓慢释放H2S，SPRC释放H2S达峰时间约为1h，TPGS-SPRC达峰时间约为6h，负载药物形成纳米体系后H2S释放趋势不受影响。③，负载SN38的纳米体系增加了SN38溶解性，能够在水中缓慢释放出SN38，累计释放时间大于120h。④，载体材料对细胞毒性很低，200μg/mL的浓度依然未达到半数抑制率，另外，相同浓度条件下载药纳米体系对正常细胞的毒性低于SN38对细胞的毒性，但在肝癌细胞中结果相反且混合纳米体系的毒性更大。细胞摄取及摄取荧光强度实验显示，载药纳米体系更易被细胞摄取，混合纳米体系随时间的迁移摄取最多。⑤，TPGS-SPRC体内释放的H2S平均驻留时间以及生物利用度均为SPRC的4倍；载药纳米体系体内释放SN38的平均驻留时间比单药SN38平均驻留时间长3倍多，生物利用度比单药SN38高5倍多。
　　结论：本论文成功制备了新型H2S供体TPGS-SPRC，良好的两亲性特征解决了SPRC脂溶性差，水解速度过快的问题，提高了SPRC在体外或者体内环境中的稳定性，并达到H2S缓释效果。负载抗癌药SN38的纳米体系有较高的包封率和载药量，并改善了SN38水溶性差的缺点，纳米材料表面修饰有靶向基团甘草次酸能够显著抑制癌细胞增殖能力,增加了细胞摄取能力和主动靶向性。负载SN38纳米体系为开发SN38制剂提供了一定的科学实验基础并且具有应用于肿瘤临床治疗的研究意义。