中药水凝胶型小儿退烧微型灌肠剂制备工艺和质量标准的研究

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微型灌肠剂是近几年发展起来的一种新剂型,由于它的用量小,使用方便,且起效迅速,可与注射剂相媲美,尤其适用于治疗急性及不宜口服药物的一些疾病和儿科用药,是一种值得研究、开发的新剂型。但微型灌肠剂与水凝胶-中药结合研究的极少,迄今在国内和国外尚未见相关文献报导。本文进行了中药水凝胶型小儿退烧微型灌肠剂的研究,在研究中解决了中药微型灌肠剂药液直肠滞留性问题的同时,还解决了中药提取液中的有机离子和无机离子易破坏水凝胶交联成型的技术难题,为继续开发这种中药新剂型积累了经验。本文进行了以下三方面的研究:(1)中药水凝胶型小儿退烧微型灌肠剂是一种治疗小儿外感高烧的中药复方制剂,具有清热解毒,疏风散热的功效。由解表药和清热解毒药柴胡、甘草、栀子、知母、连翘五味中药组成。处方中药物的挥发油采用水蒸气蒸馏法提取,并用正交试验进行了提取条件的优选;水溶性成分采用水煎煮提取,并用正交试验进行了提取条件的优选。(2)中药小儿退烧微型灌肠剂选择制成水凝胶剂,为此,对水凝胶的基质,成型工艺和促渗剂采用改良的Frans扩散池进行透粘膜实验的方法进行筛选,以栀子苷的透过率作为考察指标。最终优选出的基质和促渗剂为丙烯酸树脂和薄荷醇;对成型工艺,采用正交试验优化处方;同时还解决了中药小儿退烧微型灌肠剂中水凝胶难于交联成型的技术难题。(3)质量标准试验对中药水凝胶型小儿退烧微型灌肠剂成品中栀子苷用HPLC进行了含量测定研究。通过对不同批次的样品考察,制订了水凝胶型小儿退烧微型灌肠剂中的栀子苷的含量标准。对水凝胶中的柴胡、栀子、知母和连翘挥发油进行了TLC定性鉴别研究,并对水凝胶型小儿退烧微型灌肠剂的初步稳定性进行了考察。
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