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磺酰脲类降血糖药物格列吡嗪、格列奇特、格列本脲是目前临床上治疗非胰岛素依赖型糖尿病(Ⅱ型)较为有效的常用药物。然而,由于它们水溶性差导致生物利用度非常低,其临床应用受到了很大的限制。因此,本文试图寻找一种有效的提高溶解度的新方法。羟丙基-β-环糊精特有的结构能够选择性包结各种客体分子,形成稳定的包结物,从而达到改善客体分子的水溶性、稳定性等目的,近年来,被广泛的应用于药学领域。本文以羟丙基-β-环糊精作为主体分子,以三种不同的磺酰脲类降血糖药物作为客体分子,用紫外光谱、红外光谱、差式扫描量热和X射线粉末衍射等研究了它们之间的包结作用。首先对实验室自制得到的一系列不同取代度的羟丙基-β-环糊精与三种药物在溶液中的包结作用、包结比及包结稳定常数进行了研究,然后采用市售的羟丙基-β-环糊精研究其在pH=7.4的磷酸缓冲溶液,温度为25~40℃时羟丙基-β-环糊精与格列吡嗪、格列奇特和格列本脲在包结过程中包结稳定常数和热力学参数。结果表明:(一)羟丙基-β-环糊精能与三种药物形成了1:1可溶性的包结物,包结稳定常数既与主客体分子的尺寸匹配有关,也与主体分子的取代度和客体分子的空间结构有关;(二)羟丙基-β-环糊精与格列吡嗪、格列奇特、格列本脲的包结过程可自发进行(ΔG<0),为放热反应(ΔH<0),同时也是熵减过程(ΔS<0),且包结过程是由从HP-β-CD空腔释放高能水、氢键和范德华力共同作用的结果。采用中和法制备了羟丙基-β-环糊精/格列吡嗪、羟丙基-β-环糊精/格列奇特、羟丙基-β-环糊精/格列本脲固体包结物,通过傅立叶变换红外光谱、差式扫描量热分析、X射线粉末衍射光谱对所得到的固体包结物进行了表征。结果表明,包结物是三种药物以无定形状态分散到HP-β-CD中。包结物的水溶性实验结果表明包结后格列吡嗪、格列奇特、格列本脲在水中的溶解度分别提高了25、10、15倍。