艾叶作为一种传统食材,具有丰富的活性成分和潜在的功效作用。现今,肥胖已经成为了全球性的公共卫生问题,其严峻趋势已不容忽视。而我们实验室前期的实验结果证实了艾叶提取物对脂肪酶具有显著的抑制作用,并且脂肪酶是膳食中脂肪吸收的关键酶。当前热门的快速筛选靶标酶抑制剂的方法当属超滤法,利用此法从艾叶中筛选脂肪酶抑制剂的研究还未见报道,超滤法多在水为介质的体系中进行,而使脂溶性成分的筛选受到限制,因此亟需建立一种适合脂溶性活性成分的筛选方法,从而实现对艾叶提取物中脂肪酶抑制剂的系统筛选。一些天然的萜类和黄酮类等成分,作为常见的脂肪酶抑制剂,由于在胃酸中稳定性较差,不能靶向到达特定部位发挥作用,使其生物利用度低,最终限制了在食品等领域中的应用,所以科学有效地保护小分子的活性就显得十分重要。因此,本论文立足于建立一种适合脂溶性脂肪酶抑制剂的筛选方法,再联合超滤离心质谱法,对艾叶中的脂肪酶抑制剂进行系统全面地快速筛选、鉴定及活性评价。并基于包合物的靶向递送系统,采用大米淀粉对小分子的活性进行保护,增强其在胃酸中的稳定性,使其靶向到达小肠发挥功效,进而提高其生物利用度。主要研究内容及结果如下:（1）艾叶不同极性组分的提取。采用溶剂提取法对艾叶的小、中、大极性组分进行分步提取,各极性组分的提取率、总黄酮含量和总多酚存在明显差异。通过提取物的体外酶活结果显示艾叶小、中极性组分均具有显著的脂肪酶抑制活性,其抑制率分别为89.30±8.14%和88.05±8.09%,有价值进行下一步活性成分的筛选,而艾叶大极性提取物则没有表现出对脂肪酶活性的抑制。（2）筛选艾叶小极性组分中的脂肪酶抑制剂。建立了一种适合脂溶性脂肪酶抑制剂的筛选方法,即两相混合法,通过对两相混合法进行筛选条件的探索,得到了适宜的筛选条件,分别是脂肪酶浓度0.4 mg/mL、样品与脂肪酶体积比300μL:300μL、两相混合时间30 s。两相混合法联合气相色谱串联质谱技术（GC-MS）,从艾叶小极性组分中筛选并鉴定出了2种脂溶性脂肪酶抑制剂,分别为β-石竹烯和2,4,6-三叔丁基苯酚,最后采用体外酶活实验和荧光猝灭实验对活性分子进行评价和验证,结果显示β-石竹烯和2,4,6-三叔丁基苯酚对脂肪酶均表现出抑制作用,其抑制率最高可分别达到51.23±0.56%和57.02±2.99%,两个活性化合物与脂肪酶之间主要是通过疏水相互作用力结合而形成复合物,同时也证明了两相混合法的可行性。（3）筛选艾叶中极性组分中的脂肪酶抑制剂。利用超滤离心质谱法联合超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱（UPLC-Q-TOF-MS）技术快速有效地从艾叶中极性提取物中筛选出了6种脂肪酶抑制剂,鉴定出了其中2种脂肪酶抑制剂的化学结构,分别为7-羟基香豆素和木犀草素。最后采用体外酶活实验和荧光猝灭实验对活性分子进行评价和验证,结果表明7-羟基香豆素和木犀草素均能有效抑制脂肪酶的活性,其抑制率最高可分别达到75.82±1.97%和87.72±5.41%,7-羟基香豆素与脂肪酶是由静电相互作用力进行结合,而木犀草素则是通过疏水相互作用与脂肪酶进行结合。同时证明了超滤离心质谱法联合UPLC-Q-TOF-MS是筛选生物活性分子的可靠方法,其抑制剂可进行进一步的研究。（4）艾叶活性成分与大米淀粉的包合。采取自组装法制备木犀草素-大米淀粉包合物,并通过扫描电镜、傅里叶红外光谱和X射线衍射技术进行表征,证明了木犀草素被成功包合到了大米淀粉中。其包封率为96.67±0.09%、载样量为20.12±0.02 mg/g。通过包合物的体外模拟消化实验,证明了包合物中的木犀草素在胃阶段不会被快速释放,而能顺利到达小肠,实现木犀草素的靶向释放,从而提高木犀草素的生物利用度。