狼毒大戟化学成分与生物活性的研究

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本文对一种药用植物狼毒大戟(Euphorbia fischeriana)进行了化学成分的提取、分离、结构鉴定以及生物活性研究。通过多种现代色谱分离技术(硅胶柱、ODS、Sephadex LH-20、MPLC、HPLC等)和多种波谱学技术(~1H-NMR、13C-NMR、HSQC、~1H-1H COSY、HMBC、NOESY、MS、IR、UV、ORD、CD、X-Ray等),共分离鉴定了33个化合物,其中包括5个新二萜类化合物,3个新的天然产物及25个已知化合物。对部分化合物进行了生物活性测试,包括抗肿瘤活性、抗植物病原真菌活性、抗细菌活性和α-葡萄糖苷酶抑制活性评价。以阿霉素(doxorubicin)作为阳性对照,采用CCK-8测试方法在体外评价五种新二萜类化合物对三种人癌细胞系He La,H460和Namalwa的细胞毒活性。化合物1和2对三种人类肿瘤细胞系,即He La(IC50值分别为4.6和9.5μM),H460(IC50值分别为11.5和17.4μM)和Namalwa(IC50值分别为16.4和13.3μM),显示出强效的细胞毒活性。化合物10对3种肿瘤细胞株Hela,Namalwa,H460具有中等抑制作用,IC50值分别为31.39、17.50、16.45μM。化合物22对马铃薯干腐菌(Fusarium solani)具有较好的抑制作用。化合物13,20对α-葡萄糖苷酶具有一定的抑制作用,IC50值分别为30.39、20.60μM。
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