【摘 要】
：
该论文围绕着海洋双吲哚类生物碱的全合成以及类似物的合成和生理活性研究开展了以下的工作.利用吲哚硼酸参与的三组分Mannich类型的一锅法反应,高产率地合成了光学纯的吲哚
论文部分内容阅读
该论文围绕着海洋双吲哚类生物碱的全合成以及类似物的合成和生理活性研究开展了以下的工作.利用吲哚硼酸参与的三组分Mannich类型的一锅法反应,高产率地合成了光学纯的吲哚甘氨酸衍生物.通过化学转化及单晶衍射实验确定了所得到的产物的绝对构型.N-对甲苯磺酰基保护的双吲哚吡嗪酮经NaBH<,4>还原、L-Selectride作用下的脱保护基,实现了cis-和trans-Dihydrohamacanthin A的不对称合成.氨基吡嗪经过NBS溴化、甲氧基亲核取代以及Sandermyer反应合成了3-甲氧基-2,5-二嗅吡嗪.利用吲哚硼酸参与的Suzuki偶联反应合成了吲哚嘧啶、吲哚吡嗪以及含三氟甲基的吲哚吡啶类生物衍生物.二氯代嘧啶、二溴代吡嗪以及二氯代吡啶与吲哚硼酸进行Suzuki偶联反应时表现出了严格的区域选择性,并且产率都很理想.利用溴代吲哚硼酸与氯代氨基嘧啶之间的偶联反应为关键步骤实现了天然产物MeridianinC和D的化学合成.合成得到的吲哚杂环类生物碱衍生物在美国NCI和上海药物研究所进行了体外抗肿瘤活性测定.选择已经报道过的18种单吲哚或双吲哚生物碱,利用比较分子力场分析（CoMFA)方法产生3D-QSAR模型,为进一步设计开发新型有效的抗肿瘤药物奠定了初步的基础.
其他文献
一维纳米线阵列具有广泛的生物应用。传统的一维阵列合成需要昂贵的设备，因而开发简便的合成方法可以降低成本，并丰富材料的选择。此外，开发动态响应型的一维阵列对生物界面的研
复方金鹳草由丘陵老鹳草(Geranium collinum Stephan ex Willd)和糙枝金丝桃(Hypericum scabrum L.)组成，其医药用途在《中国药典》、《维吾尔药志》、《阿维森纳医典》均有记
该文包含了三部分的工作:1、该文在带电硬球缔合模型基础上,研究了相等直径和不等直径离子间相切缔合形成的哑铃球流体的热力学性质.所有的热力学性质都表示成一个屏蔽参数Γ
本文采用差示扫描微量量热仪Micro DSCⅢ测量了具有临界组成的二元体系{水/重水+2，6-二甲基吡啶}、{水/重水+2，6-二甲基吡啶}和含离子液二元体系{醇+1-辛基三甲基咪唑六氟磷酸
在本论文中 ,我们探讨利用纳米尺寸的反应器控制光化学反应的选择性 ,并采用纳米颗粒掺杂的方法改善发光高分子的光物理性能 ,取得以下有意义的研究结果 :1 纳米反应器中 9
一、现代主义设计的兴衰1、现代主义设计的发展与风格现代主义的发展首先经历了立体主义、构成主义、未来主义等风格的理论探索,随后荷兰的“风格派”运动、俄国的构成主义以
提高分离柱效及改善分离选择性是色谱应用与研究的两个重要课题。内壁修饰固定相的开管毛细管色谱柱可以便捷地通过改性剂种类和改性方式调整分离选择性;同时其极低的反压也
光学活性的手性氰醇是合成许多天然产物、生物活性物质和手性药物的重要中间体;由手性氰醇可以制备不对称合成中的手性辅助试剂.酮的催化不对称硅腈化反应是合成手性氰醇的直
过渡金属卡宾和卡拜络合物是金属有机化学的前沿领域之一.在过渡金属卡宾和卡拜络合物中,有一类结构特殊的络合物,即过渡金属桥卡宾和桥卡拜络合物,尤其引起人们的兴趣.在金