恶性肿瘤一直是人类健康的最大威胁之一,人类在与恶性肿瘤的斗争过程中,药物治疗始终是最重要的手段之一。具有抗癌活性的天然产物是研发新的抗癌药物的主要来源。传统中药粉防己(又称汉防己)中含有包括汉防己甲素、汉防己乙素及小檗胺等在内的大量双苄基异喹啉类生物碱成分,根据大量文献调研以及本课题组前期研究工作发现汉防己甲素、乙素具有良好的抗肿瘤活性且汉防己乙素具有诱导肝癌细胞自噬性死亡的全新抗肿瘤作用机制。本论文基于上述抗肿瘤活性及其作用机制的深入研究为研究目的,制定了本课题的研究方向与研究目的。本研究以从中药粉防己中分离得到的汉防己甲素、汉防己乙素为原型化合物,设计、合成了40个衍生物,并进行了抗肿瘤活性筛选及构效关系分析,同时,对部分活性化合物进行了作用机制初步研究,此外,本文还对前期研究中发现的以汉防己甲乙素为原型化合物的两个候选药物合成工艺进行了初步摸索。所得衍生物中部分化合物对体外抗肿瘤筛选模型PLC/PRF/5,MHCC97L表现出良好的抑制活性,初步探索出候选药物合成工艺,提高了其纯度及产率。本论文的研究结果为寻找具有高效、廉价、作用机制新颖的抗肿瘤创新药物打下了较好的基础。