钯催化喹唑啉衍生物的合成研究

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喹唑啉是一种常见的杂环化合物,是多种生物碱和药物的基本骨架结构。喹唑啉衍生物具有抗菌、抗疟、抗惊厥、抗肿瘤、利尿、抗高血压等多种生物学特性。基于其在生物、医药、农药等方面的重要价值,围绕喹唑啉骨架进行的衍生化反应研究显得尤为重要。将不同的取代基团引入到喹唑啉骨架能够在一定程度上改善其生物活性,提高其药用价值。由于金属钯催化剂具有低毒性,催化性能多样性等优点,近年来钯催化的反应广泛地应用于医药、香料、化工以及新材料等领域。尤其是在金属有机催化领域,钯及其配合物以其卓越的催化性能在过渡金属催化中占据一定的地位。基于喹唑啉衍生物的重要应用价值以及钯催化剂的优良性能,我们主要开展了以下两方面的研究:(1)我们以4-(对甲苯磺酰基)喹唑啉为基本原料,在Pd/Xantphos的催化作用下,实现了喹唑啉衍生物与酰胺的分子间的交叉偶联反应。该反应条件温和,官能团耐受性良好。(2)我们开展了Pd催化下2,4-二芳基喹唑啉的乙酰氧基化反应。通过喹唑啉环上氮原子的导向作用,在Pd(OAc)2的催化作用下,实现了喹唑啉2号位芳基的邻位乙酰氧基化反应。
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