为了优化复方丹参片中主药成分丹参的提取工艺条件,本实验在改变丹参的浸出条件下,考察复方丹参片中丹参酮与丹酚酸的浸出量,以及对复方丹参片中丹参酮和丹酚酸在大鼠体内药时曲线下的AUC进行比较研究。以丹参有效成分体外浸出量与体内吸收量的数据为依据进行体内外相关性评价,从而确定最佳的浸出条件。研究内容如下:1、不同浸出条件下的复方丹参片中有效成分含量的测定:以《中国药典》中收载的复方丹参片的制法为基准,分别改变乙醇浓度、溶媒量、回流时间三个提取条件,以丹参酮与丹酚酸为目标成分,采用高效液相色谱法,测定目标成分的含量。结果表明:药典收载的复方丹参片中丹参酮ⅡA、丹酚酸B的含量分别为1.0446 mg/g、31.78 mg/g;改变提取工艺条件Ⅰ:乙醇浓度30%、溶媒量1倍、提取时间1.5 h,丹参酮ⅡA、丹酚酸B的含量分别为1.02 mg/g、24.17 mg/g。工艺条件Ⅱ:乙醇浓度70%、溶媒量1倍、提取时间1.5 h,丹参酮ⅡA、丹酚酸B含量分别为1.155 mg/g、23.04 mg/g;改变工艺Ⅲ:乙醇浓度50%、溶媒量3倍、提取时间1.5 h,丹参酮ⅡA、丹酚酸B的含量分别为1.2296 mg/g、36.58 mg/;改变工艺Ⅳ:乙醇浓度50%、溶媒量4倍、提取时间1.5 h,丹参酮ⅡA、丹酚酸B的含量分别为1.5842 mg/g、46.62mg/g;改变工艺V:乙醇浓度50%、溶媒量1倍、提取时间1h,丹参酮ⅡA、丹酚酸B的含量分别为1.4788 mg/g、42.77mg/g;改变工艺Ⅵ:乙醇浓度50%、溶媒量1倍、提取时间2h,丹参酮ⅡA、丹酚酸B的含量分别为1.294 mg/g、31.03 mg/g;其中,乙醇浓度50%、溶媒量4倍、提取时间1.5 h的工艺条件,丹参酮ⅡA与丹酚酸B的含量为最高;乙醇浓度50%、溶媒量2倍、提取时间1h的工艺条件,丹参酮ⅡA与丹酚酸B的含量次之。2、绘制不同工艺条件下复方丹参片中目标成分的大鼠体内药时曲线:以《中国药典》收载的复方丹参片为参比制剂,选择工艺条件Ⅳ和工艺条件Ⅴ进行大鼠体内药时曲线的绘制。操作过程为:参比制剂、工艺条件Ⅳ和工艺条件Ⅴ的提取物调整至相同浓度,分别给大鼠灌胃、采血,采用HPLC法对血浆中的目标成分进行含量测定,并绘制出各工艺条件下的药时曲线。比较分析各药时曲线得出如下结果:三种制剂中丹参酮ⅡA、丹酚酸B的体内血药浓度达峰时间相同,体内半衰期相同,而三种制剂中丹参酮ⅡA、丹酚酸B的体内药时曲线下的面积AUC为:工艺条件Ⅳ丹参酮ⅡA、丹酚酸BAUC 分别为 152.216370（mg/L）*min、1081.152590（mg/L）*min;工艺条件 V 丹参酮ⅡA、丹酚酸 BAUC 分别为 130.708694（mg/L）*min、949.31311 0（mg/L）*min;参比制剂丹参酮 ⅡA、丹酚酸 BAUC 分别为 101.970795（mg/L）*min、697.314030（mg/L）*min。3、不同浸出条件下复方丹参片中目标成分体内外相关性评价:通过对各工艺条件下的体内外数据进行分析比较,在不同工艺条件下,复方丹参片中的目标成分体内外指纹图谱达峰时间相同,药物在体内的半衰期相同。工艺条件Ⅳ丹参酮ⅡA、丹酚酸B的含量分别为 1.5842 mg/g、46.62mg/g;AUC 分别为 152.216370（mg/L）*min、1081.152590（mg/L）*min;C（max）分别为 0.307391 ng/ml、11.648401 ng/ml;工艺条件V丹参酮ⅡA、丹酚酸B的含量分别为1.4788 mg/g、42.77mg/g;AUC分别为130.708694（mg/L）*min、949.313110（mg/L）*min;C（max）分别为0.270040 ng/ml、10.544204 ng/ml;药典收载的复方丹参片中丹参酮ⅡA、丹酚酸B的含量分别为1.0446 mg/g、31.78 mg/g;AUC 分别为 101.970795（mg/L）*min、697.314030（mg/L）*min;C（max）分别为0.260234 ng/ml、7.369968 ng/ml。结果表明,药物体外含量较高,体内AUC、C（max）均较高,药物体外含量较低,体内AUC、C（max）均较低,说明复方丹参片目标成分的体外含量与体内吸收量、最大吸收浓度正相关。综上所述可以得出如下结论:丹参酮ⅡA、丹酚酸B作为复方丹参片的质控成分,能够反映出该制剂的内在品质,实现其可控性;比较丹参酮ⅡA、丹酚酸B的体内吸收量,工艺条件Ⅳ、Ⅴ均高于药典收载的复方丹参片,仅就这一数据说明药典收载的复方丹参片的制备工艺条件并非是最佳工艺,出现这种结果的主要原因是优化工艺参数的方法不同。