阿尔茨海默症(Alzheimer disease,简称AD),现代医学把它定义为一种起病隐蔽的神经系统疾病,而且呈不断发展的趋势,临床表现为记忆障碍、语言认识功能损失、视空间技能损害、执行功能障碍、人格和行为改变以及日常生活能力丧失等全面性痴呆。随着人口数量的增加和人口老龄化的加速,中国乃至全球每年AD患者的病例也随之攀升,这给自身的生活带来不便,也给家庭社会带来沉重的经济负担,因此,人类社会应更多的关注阿尔茨海默症,探索、研发能有效预防、缓解和彻底治疗阿尔茨海默症的药物已成为当今社会急需解决的任务。引起AD的病因和发病机制复杂多样给治疗AD带来困难,但是根据AD的不同致病学说,医药研究者也相继研发相应的作用靶点的药物,以达到预期治疗效果。目前,基于Aβ蛋白在AD发病机制中的作用,以γ-分泌酶为作用靶点是抗AD药物研究的热点之一。查阅大量专利文献后发现,多取代的咪唑苯基在以γ-分泌酶为作用靶点的药物是一个很好的药效基团,因此,以咪唑苯基为核心,可以衍生出一系列相关的新型药物分子作为Y-分泌酶调节剂。本文以咪唑苯基基团为固定基团,设计合成得到二苯甲酮类药物分子作为γ-分泌酶调节剂。在合成方面,通过格氏试剂加成反应、氧化及偶联反应等四步反应,设计合成了 40个二苯甲酮类药物分子。论文中所有合成的目标化合物结构都通过核磁共振氢谱、碳谱和低分辨质谱表征,并确定了合成得到的药物分子结构。合成得到的药物分子结构是全新的,文献未见相关报道,希望这三个系列二苯甲酮类药物分子在抗AD方面具有理想的生物活性并在后续的研究工作中进一步探索。