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本文围绕着含氟砌块参与的反应,主要完成了以下三个方面的工作:
1)串联Michael/Michael串联反应构建含氟季碳中心的多取代环己酮衍生物。-35℃下,在奎尼丁衍生的双官能团生物碱类催化剂的催化下,α-氟代-β-羰基-γ,δ-不饱和酯与α-氰基-α,β-不饱和酮在二甲苯中反应,经过一步Michael/Michael串联反应,以92%产率,对映选择性达到95%ee合成了4个连续手性碳中心含α-单氟多取代环己酮化合物。
2)串联Michael/Thorpe-Ziegler反应构建含氟手性1,4-二氢喃[2,3-c]并吡唑类化合物。在0℃下,环己二胺衍生的硫脲类双官能团催化剂催化3-三氟甲基-4-芳香亚甲基吡唑类衍生物与丙二睛Michael加成-环化串联反应,以高达98%产率和最高90% ee对映选择性得到了含有三氟甲基的1,4-二氢吡喃[2,3-c]并吡唑类化合物。
3)CF3TMS与4-芳香亚甲基吡唑类衍生物的Michael加成反应。室温条件下,以醋酸钠为添加剂,三氟甲基三甲基硅烷(TMSCF3)与4-芳香亚甲基吡唑类衍生物发生Michael加成反应,高产率的合成了具有三氟甲基的吡唑类衍生物。