【摘 要】
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近年来，对于糖尿病重要治疗药物沙格列汀的关注度，无论国内还是国外，一直都居高不下。对于沙格列汀的合成，3-羟基-1-金刚烷甲基酮是沙格列汀合成过程中的重要中间体。通过对其相关合成路线的文献查阅，了解到合成路线主要有五条。改进了其中收率较高的合成路线。即以金刚烷甲酸为起始原料，先经二氯亚砜酰氯化，紧接着加入N-氯代琥珀酰亚胺（NCS)制得3-氯-1-金刚烷甲酰氯，然后经过与丙二酸二乙酯钠的取代，最后
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近年来，对于糖尿病重要治疗药物沙格列汀的关注度，无论国内还是国外，一直都居高不下。对于沙格列汀的合成，3-羟基-1-金刚烷甲基酮是沙格列汀合成过程中的重要中间体。通过对其相关合成路线的文献查阅，了解到合成路线主要有五条。改进了其中收率较高的合成路线。即以金刚烷甲酸为起始原料，先经二氯亚砜酰氯化，紧接着加入N-氯代琥珀酰亚胺（NCS)制得3-氯-1-金刚烷甲酰氯，然后经过与丙二酸二乙酯钠的取代，最后脱羧与碱煮制得3-羟基-1-金刚烷甲基酮。总收率达70%左右。改进后的路线与原路线相比减少了混酸羟基化反应，总反应步骤由5步反应减少为4步，缩短了反应时间。同时，在保证收率的前提下，提高了反应效率，使更适用于工业生产。另外，基于一直以来对罗格列酮衍生物的研究成果，继续对罗格列酮进行结构修饰，合成了RS G-1到R SG-8 八个相关化合物，对其进行了结构表征，初步筛选出了有一定抗癌活性的相关化合物。
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