【摘 要】
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天然产物Thapsigargin由于它复杂的结构以及特别的生物活性同时吸引着化学家们与生物学家们。 本课题设计了一个“一锅煮”的Michael/炔烃碳金属化连续环化反应来构建Thap
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天然产物Thapsigargin由于它复杂的结构以及特别的生物活性同时吸引着化学家们与生物学家们。 本课题设计了一个“一锅煮”的Michael/炔烃碳金属化连续环化反应来构建Thapsigargin的5,7并环核心结构,并计划通过一个汇聚的策略由两个片段偶联来合成关环前体。 在最初合成中,关环前体的片段一从手性原料(R)-glyceryl aldehyde出发,利用分子内的HWE反应构建α,β不饱和的γ丁内酯。片段二以L-酒石酸作为原料,通过炔与锡化合物的自由基加成,经过十步得到所需的烯基碘化物。但后续的偶联反应与关环尝试却并不成功,并且还发现丁内酯片段有消旋现象。 改进后的合成则以不对称插烯的Mukaiyama Michael反应来构建γ丁内酯片段的手性中心,有效地避免了消旋问题。具有挑战的片段偶联通过Mul(aivamaAldol反应成功实现。最后的关键Michael/Conia-ene反应加入了一个酯基以增加Michael反应的活性,虽然由于副反应的原因反应并不理想,但最后还是得到了初步的正面结果。
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