【摘 要】
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目的：探讨具有α1-肾上腺素受体（α1-AR）拮抗作用的XBM系列苯乙胺类新化合物的体外生物活性及体内药效作用。方法：SD大鼠离体肛尾肌等张力试验，观察XBM系列新化合物的拮抗作用；流式
【机 构】
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中国药科大学江苏省新药筛选中心,药物质量与安全预警教育部重点实验室（中国药科大学）,江苏省药效研究与评价服务中心,南方医科大学药学院药物化学系
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目的：探讨具有α1-肾上腺素受体（α1-AR）拮抗作用的XBM系列苯乙胺类新化合物的体外生物活性及体内药效作用。方法：SD大鼠离体肛尾肌等张力试验，观察XBM系列新化合物的拮抗作用；流式细胞术检测XBM-21的α1-AR亚型选择性；采用大鼠前列腺增生模型，观察XBM-21的抗前列腺增生作用。结果：大部分XBM系刳新化合物具有α1-AR拮抗作用，XBM-21的pA2值为8．42。钙流筛选测得XBM-21在α1A-AR、α1B-AR和α1D—AR上的IC50值分别为71．5mmol／L、1．03μmol／L、
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