目的:研究葛根芩连汤（GQT）功效成分在大鼠体内的组织分布特征,通过方药功效成分在体内各组织中的靶向性揭示其作用机制。方法:大鼠给予GQT后不同时间点取组织（小肠、大肠、肝、心、脾、肺、肾）,样品处理后采用HPLC-MS/MS分析14种功效成分在各组织匀浆液中的含量,Agilent ZORBAX SB-C18色谱柱（2.1 mm×100 mm,3.5μm）,流动相0.1%甲酸水溶液-乙腈梯度洗脱,流速0.4 mL·min^-1,电喷雾离子源,正离子模式检测,选择柚皮苷作为内标物。结果:建立了同时测定组织匀浆液中14种GQT主要功效成分的HPL-MS/MS分析方法,该方法的专属性、标准曲线、回收率、基质效应、精密度、准确度和稳定性良好。在小肠组织中,异黄酮类主要成分葛根素、大豆苷元和3’-羟基葛根素的药时曲线下面积(AUC_0-10h)分别为22174.9,3 882.5,15 893.1 h·mg·L^-1,黄酮类主要成分黄芩素、汉黄芩素、汉黄芩苷和黄芩苷的AUC_0-10h分别为15 423.6,15 408.4,7 017.3,3 697.7 h·mg·L^-1,生物碱类主要成分盐酸小檗碱的AUC0-10 h=2 544.0 h·mg·L^-1,这些成分在小肠组织的分布水平显著高于其他组织。结论:GQT的功效成分群主要分布于肠道组织,推测其抗炎、止泻的药理作用可能与其成分在肠道组织的作用趋向相关。