【摘 要】
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目的:研究雾化吸入羟基喜树碱(HCPT)后,主要活性形式内酯型(L-HCPT)和弱活性形式羧酸盐型(C-HCPT)2种不同结构在肺癌小鼠体内的药动学与组织发布。方法:建立HPLC-FLD法测定小
【机 构】
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南京中医药大学中西医结合鼓楼临床医学院; 南京大学医学院附属鼓楼医院; 苏州市药品检验所;
【基金项目】
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南京市医学科技发展课题(编号:YKK08052)
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目的:研究雾化吸入羟基喜树碱(HCPT)后,主要活性形式内酯型(L-HCPT)和弱活性形式羧酸盐型(C-HCPT)2种不同结构在肺癌小鼠体内的药动学与组织发布。方法:建立HPLC-FLD法测定小鼠血浆及组织中L型及C型HCPT的药物浓度。分析雾化吸入给药后血浆与肺脏、心脏、肝脏、肾脏中药动学参数,并对雾化吸入给药后血浆与组织中的L/C平衡参数进行比较。结果:HCPT的线性关系良好,日内和日间精密度、回收率均符合生物样品的分析要求。雾化吸入HCPT,血浆和各个脏器中均有C-HCPT转换为L-HCPT,肺组织中HCPT显著大于血浆和其他组织。结论:雾化吸入给药具有一定的靶向性,可提高肺组织中L型药物浓度,更有利于肺癌的治疗。
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