大黄素及其代谢产物在小鼠体内排泄的定量分析

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小鼠口服单剂量大黄素(91mg/kg),在0-48h内,总蒽醌衍生物由尿及粪排泄量为剂量的53%,其中在0-24h内由尿中排出者为30%,由粪中排出者为21%。在24-48h内由尿和粪中排出者为2%。在0-24h内由尿中排出大黄素、大黄素葡萄糖醛酸苷及其它蒽醌类代谢产物的剂量百分数为7.6、1.8和20,粪中分别为13,0.3和8。在24h内由尿中排出的主要游离型代谢转化产物为3-羟甲基-1,6,8-三羟基葱醌(剂量的11.8%),3-羧基-1,6,8-三羟基蒽醌(1.8%),大黄酚(1%)和大黄素甲醚(<1%)。代谢产物的分离鉴定主要采用紫外吸收光谱,薄层层析,高效液相色谱等方法。 Single dose emodin (91mg/kg) was orally administered to mice. Within 0-48h, total guanidine derivatives were excreted in urine and feces by 53%, of which 30% were excreted in urine within 0-24h. , Excreted by manure was 21%. In the 24-48h from the urine and fecal discharge was 2%. The dose percentages of emodin, emodin glucuronide, and other metabolites excreted in the urine from 0 to 24 h were 7.6, 1.8, and 20, and 13,0.3, and 8, respectively, in feces. The main free metabolite converted from urine in 24 hours was 3-hydroxymethyl-1,6,8-trihydroxycones (11.8% of dose), 3-carboxy-1,6,8-trihydroxy Rhodium (1.8%), chrysophanol (1%) and rhubarb (<1%). Isolation and identification of metabolites mainly use ultraviolet absorption spectroscopy, thin layer chromatography, high performance liquid chromatography and other methods.
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