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摘要 在广泛文献检索基础上，对大花金挖耳的种属、历史、应用情况、成分、药理和临床应用等进行综述，为其进一步开发和利用提供资料。
关键词 大花金挖耳（Carpesium macrocephalum Franch.et Sav）；成分；药理；临床应用
中图分类号 S567 文献标识码
A 文章编号 0517-6611（2014）03-00714-02
Abstract On the extensive literature search， the composition， pharmacology， clinical applications of Carpesium macrocephalum Franch et Sav L. were reviewed， so as to provide scientific data for further development & utilization.
Key words Carpesium macrocephalum Franch et Sav L.； Composition； Pharmacology； Clinical applications
大花金挖耳（Carpesium macrocephalum Franch.et Sav）為菊科（Asteraceae）天明精属（Carpesium）多年生草本植物，又名香油罐，其花期为7～8月，果期9～10月；主要分布于我国东北、华北、河南、陕西、甘肃及四川等地的山坡灌丛及混交林缘[1-2]。其果实切面平直，中果皮纤维束约30束，且呈不规则形状；乙醇提取液在紫外荧光下为蓝色；果实较大，长约5 mm，直径约1.0 mm，果实大小悬殊[3]。它与鹤虱区别在于其切面边缘平直，为六边形、不规则形、类方形或类圆形[4]；大花金挖耳高40～120 cm，茎直立，上部密被短柔毛，下部无毛，叶互生[5]。其体积比鹤虱大，表面灰褐色或棕褐色，稍有光泽[6]。
1 成分研究
于娟等报道，从大花金挖耳花蕾中首次分离出：3α-羟基-5αH-桉烷-11（13）-烯-12，8β-内酯、4-羰基-1α，10βH-伪愈创木烷-11（13）-烯-12，8α-内酯、4-羰基-1α，10βH-伪愈创木烷-11（13）-烯-12，8β-内酯和1β-羟基-5αH-桉烷-4（15）， 11（13）-二烯-12，8β-内酯等成分[7]。王俊儒等报道，大花金挖耳茎挥发油主要成分为倍半萜和烯类；叶和花中均为烯类和酯类；花托中为倍半萜类和二萜类；所含烯类均为烯醇、烯酸或者烯酮[8]。李玉平等报道，大花金挖耳果实（0.06%）、幼苗（0.04%）、愈伤组织（0.02%）和悬浮细胞培养物（0.03%）中均含有内酯，且果实中总黄酮平均含量为7.19 μg/g，RSD为1.14%[9]。
Kim， Mi-Ran等从大花金挖耳全草的甲醇提取物中分离得到5个倍半萜烯内酯（1：天名精内酯酮、2：山稔甲素、3：聚乙烯醇、4：4H-山稔甲素、5：天名精内酯醇）和3个萜类成分（6：地芰普内酯、7：催吐萝芙叶醇、8：枸橼苦索）。其中成分2、4、6、7、8首次从该属中被分离到[10]。Kim，Mi-Ran等从大花金挖耳中发现2个新的guaianolides，分别为4α，10α-二羟基-1β（H），5β（H）-guai-11（13）-烯-8α，12-内酯和4β，10β-二羟基-5α（H）-1，11（13）-guaidien-8α，12-内酯（3）[11]。Yang， Chao等在大花金挖耳种子中分离出2个新的倍半萜内酯葡萄糖苷和2个新的桉叶内酯类成分：2α-O-β-D-吡喃葡萄糖基-5α，11α-H-eudesma-4（15）-烯-12，8β-内酯（1）、2α-O-β-D-吡喃葡糖基-5α-H-eudesma-4（15），11（13）-二烯-12，8β-内酯（2）、2α-乙酰氧基-5α-羟基-11α-4（15）-烯-12，8β-内酯（3）和2α，5α-二羟基-11α-H-eudesma-4（15）-烯-12，8β-内酯（4）。其中1、6、8、9和10成分具有中等抗菌活性，而4对体外培养的SMMC-7721（人肝癌细胞）有明显的细胞毒活性[12]。李玉平等报道，大花金挖耳花中有黄酮类、内酯类、香豆素类、植物甾醇、萜类和糖类等成分[13]。杨晓虹等从大花金挖耳茎叶水提中取液中发现有糖、氨基酸、肽、蛋白质、生物碱和黄酮；而醚提取物中含有挥发油、三萜及甾醇等成分[14]。
2 药理研究
大花金挖耳果实的无水甲醇提取物3，4，5，7-四羟基双氢黄酮醇对枯草杆菌、大肠杆菌和金色葡萄球菌均有一定活性[15]。其所含的苯环类成分的抑菌活性随苯环上取代基的斥电子能力增强而增加[16]。其花和果实中的芳香油对人体有抗肝癌细胞活性和杀菌活性[17]。王箐霞等报道，大花金挖耳茎叶提取物对黄瓜霜霉病菌、番茄灰霉病菌、玉米大斑病菌的病原菌孢子萌发及番茄灰霉病菌、番茄叶霉病菌、小麦赤霉病菌、苹果腐烂病菌的病原菌菌丝生长均有抑制作用[18]。郭小炜等从大花金挖耳的花、茎、叶、果实和根中分离出了92株内生菌，其中真菌68株，细菌16株，放线菌8株[19]；这些内生菌对小麦赤霉病菌、黄瓜灰霉病菌、辣椒疫霉病菌、玉米大斑病菌和苹果炭疽病菌均有较好的拮抗作用[20]。
胡志彬等发现，大花金挖耳花弱极性部分（石油醚提取物）对番茄叶霉病菌、小麦纹枯病菌菌丝生长、病原菌孢子萌发均有较强抑制作用[21]。冯俊涛等报道，大花金挖耳对小麦赤霉病菌和番茄叶霉病菌等有较强的抑制效果[22]。李江华等发现，大花金挖耳中的天名精内酯酮对黄瓜炭疽病菌孢子萌发有抑制作用[23]。李玉平等报道，大花金挖耳对小麦赤霉、番茄灰霉、苹果炭疽、辣椒疫霉、玉米大斑菌丝生长和孢子萌发有抑制作用，且抑制率均大于70%[24]。大花金挖耳的水提取物具有抑制血栓素A2合成和血小板聚集的功能[14]。 3 临床应用
3.1 人类用药 李玉平等报道，大花金挖耳有抗炎、抗病毒、抗癌、降血脂、降胆固醇、保肝、抗衰老和调节内分泌等功效[25]。大花金挖耳可用于治疗带状疱疹、流行性腮腺炎、口腔糜烂、三叉神经痛、毛囊炎、扁平疣、流行性急性病毒性结膜炎和毒蛇咬伤等症状[26]；民间用于治疗吐血，疗效也较明显[27]。大花金挖耳有抗衰老、治疗心脑血管疾病、降血脂、降血压、降低血糖、治疗慢性前列腺炎和抗肿瘤等作用[9]。杨晓虹等报道，大花金挖耳具有凉血散瘀、止血和消肿止痛等作用；也可用于治療跌打损伤和外伤出血等[14]。卢永连等从其花和果实提取了香精，研究发现可用于化妆[28]；且其花和果实中芳香油对人体有抗肝癌细胞活性和杀菌活性[17]。
3.2 植物保护 刘刚等报道，大花金挖耳对小麦白粉病有较好的内吸传导性能，兼具保护和治疗双重效果[29]。许丹等报道，大花金挖耳中的天名精内酯酮对小麦全蚀病菌的线粒体呼吸电子传递链复合酶活性有一定的抑制作用。大花金挖耳悬浮培养细胞的胞内代谢产物对多种受体植物具有一定的化感潜力[30]。刘晓明等从大花金挖耳中分离出的H-18菌株代谢产物丙酮提取物对番茄灰霉病和辣椒疫霉病有较好的保护和治疗效果[31]。大花金挖耳具有杀虫、除草和抑菌等活性[32]。大花金挖耳对粘虫和小蝴碟都有拒食和毒杀活性的作用[33]。李玉平等报道，不同激素、浓度配比及不同的培养基对愈伤组织诱导有不同影响；其对黄瓜霜霉病有防治（63.13%）和保护作用（84.16%）[34]。郝双红等发现，大花金挖耳对油菜、黄瓜、小麦和高粱的幼根生长均有抑制作用[35]。研究表明，大花金挖耳对番茄灰霉病菌的抑菌作用（抑制浸染率）达60%以上，对苹果炭疽病菌也有60%以上的抑菌率，对小麦白粉病菌有50%以的上保护作用[36]。冯俊涛等发现，大花金挖耳对小麦白粉病有较好保护和治疗作用[22]。
3.3 其他用途 研究表明，从大花金挖耳的花和果实中提制的香精可用于化妆品[28]。
4 栽培技术 光照长度在12 h/d下适宜于大花金挖耳愈伤组织的生长及保存[38]。
5 小结与展望
大花金挖耳作为传统中药，其成分、药理和临床应用方面均都还有待于进一步研究；目前我国还没有人工栽培，故栽培技术也有待进一步研究；其在抗癌和农药方面的研究可以作为今后研究的方向，有望在治疗癌症方面有所突破，以开发新药，为人类健康事业更好地服务。
参考文献
[1]
李玉平，龚宁，李美玲，等.2，4-D和KT对大花金挖耳愈伤组织诱导的影响[J].西北农业学报，2006，15（4）：147-152.
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[5] 王俊丽，王荣三.中药鹤虱的基原鉴定[J].河南中医药学刊，1998，13（1）：26-27.
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[16] 刘永.天名精内酯醇酯类衍生合成及其抑菌活性研究[D].杨凌：西北农林科技大学，2011. [17] 李玉平，龚宁，王永宏，等.大花金挖耳愈伤组织诱导与增殖[J].西北植物学报，2006，26（6）：1142-1149.
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[19] 郭小炜.大花金挖耳内生菌分离及其发酵产物抑菌活性研究[D].杨凌：西北农林科技大学，2007.
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[30] 刘刚.天名精内酯对小麦白粉病有较好疗效[J].农药市场信息，2012（24）：36.
[31] 许丹.天名精内酯酮抑菌机理初步研究[D].杨凌：西北农林科技大学，2011.
关键词 大花金挖耳（Carpesium macrocephalum Franch.et Sav）；成分；药理；临床应用
中图分类号 S567 文献标识码
A 文章编号 0517-6611（2014）03-00714-02
Abstract On the extensive literature search， the composition， pharmacology， clinical applications of Carpesium macrocephalum Franch et Sav L. were reviewed， so as to provide scientific data for further development & utilization.
Key words Carpesium macrocephalum Franch et Sav L.； Composition； Pharmacology； Clinical applications
大花金挖耳（Carpesium macrocephalum Franch.et Sav）為菊科（Asteraceae）天明精属（Carpesium）多年生草本植物，又名香油罐，其花期为7～8月，果期9～10月；主要分布于我国东北、华北、河南、陕西、甘肃及四川等地的山坡灌丛及混交林缘[1-2]。其果实切面平直，中果皮纤维束约30束，且呈不规则形状；乙醇提取液在紫外荧光下为蓝色；果实较大，长约5 mm，直径约1.0 mm，果实大小悬殊[3]。它与鹤虱区别在于其切面边缘平直，为六边形、不规则形、类方形或类圆形[4]；大花金挖耳高40～120 cm，茎直立，上部密被短柔毛，下部无毛，叶互生[5]。其体积比鹤虱大，表面灰褐色或棕褐色，稍有光泽[6]。
1 成分研究
于娟等报道，从大花金挖耳花蕾中首次分离出：3α-羟基-5αH-桉烷-11（13）-烯-12，8β-内酯、4-羰基-1α，10βH-伪愈创木烷-11（13）-烯-12，8α-内酯、4-羰基-1α，10βH-伪愈创木烷-11（13）-烯-12，8β-内酯和1β-羟基-5αH-桉烷-4（15）， 11（13）-二烯-12，8β-内酯等成分[7]。王俊儒等报道，大花金挖耳茎挥发油主要成分为倍半萜和烯类；叶和花中均为烯类和酯类；花托中为倍半萜类和二萜类；所含烯类均为烯醇、烯酸或者烯酮[8]。李玉平等报道，大花金挖耳果实（0.06%）、幼苗（0.04%）、愈伤组织（0.02%）和悬浮细胞培养物（0.03%）中均含有内酯，且果实中总黄酮平均含量为7.19 μg/g，RSD为1.14%[9]。
Kim， Mi-Ran等从大花金挖耳全草的甲醇提取物中分离得到5个倍半萜烯内酯（1：天名精内酯酮、2：山稔甲素、3：聚乙烯醇、4：4H-山稔甲素、5：天名精内酯醇）和3个萜类成分（6：地芰普内酯、7：催吐萝芙叶醇、8：枸橼苦索）。其中成分2、4、6、7、8首次从该属中被分离到[10]。Kim，Mi-Ran等从大花金挖耳中发现2个新的guaianolides，分别为4α，10α-二羟基-1β（H），5β（H）-guai-11（13）-烯-8α，12-内酯和4β，10β-二羟基-5α（H）-1，11（13）-guaidien-8α，12-内酯（3）[11]。Yang， Chao等在大花金挖耳种子中分离出2个新的倍半萜内酯葡萄糖苷和2个新的桉叶内酯类成分：2α-O-β-D-吡喃葡萄糖基-5α，11α-H-eudesma-4（15）-烯-12，8β-内酯（1）、2α-O-β-D-吡喃葡糖基-5α-H-eudesma-4（15），11（13）-二烯-12，8β-内酯（2）、2α-乙酰氧基-5α-羟基-11α-4（15）-烯-12，8β-内酯（3）和2α，5α-二羟基-11α-H-eudesma-4（15）-烯-12，8β-内酯（4）。其中1、6、8、9和10成分具有中等抗菌活性，而4对体外培养的SMMC-7721（人肝癌细胞）有明显的细胞毒活性[12]。李玉平等报道，大花金挖耳花中有黄酮类、内酯类、香豆素类、植物甾醇、萜类和糖类等成分[13]。杨晓虹等从大花金挖耳茎叶水提中取液中发现有糖、氨基酸、肽、蛋白质、生物碱和黄酮；而醚提取物中含有挥发油、三萜及甾醇等成分[14]。
2 药理研究
大花金挖耳果实的无水甲醇提取物3，4，5，7-四羟基双氢黄酮醇对枯草杆菌、大肠杆菌和金色葡萄球菌均有一定活性[15]。其所含的苯环类成分的抑菌活性随苯环上取代基的斥电子能力增强而增加[16]。其花和果实中的芳香油对人体有抗肝癌细胞活性和杀菌活性[17]。王箐霞等报道，大花金挖耳茎叶提取物对黄瓜霜霉病菌、番茄灰霉病菌、玉米大斑病菌的病原菌孢子萌发及番茄灰霉病菌、番茄叶霉病菌、小麦赤霉病菌、苹果腐烂病菌的病原菌菌丝生长均有抑制作用[18]。郭小炜等从大花金挖耳的花、茎、叶、果实和根中分离出了92株内生菌，其中真菌68株，细菌16株，放线菌8株[19]；这些内生菌对小麦赤霉病菌、黄瓜灰霉病菌、辣椒疫霉病菌、玉米大斑病菌和苹果炭疽病菌均有较好的拮抗作用[20]。
胡志彬等发现，大花金挖耳花弱极性部分（石油醚提取物）对番茄叶霉病菌、小麦纹枯病菌菌丝生长、病原菌孢子萌发均有较强抑制作用[21]。冯俊涛等报道，大花金挖耳对小麦赤霉病菌和番茄叶霉病菌等有较强的抑制效果[22]。李江华等发现，大花金挖耳中的天名精内酯酮对黄瓜炭疽病菌孢子萌发有抑制作用[23]。李玉平等报道，大花金挖耳对小麦赤霉、番茄灰霉、苹果炭疽、辣椒疫霉、玉米大斑菌丝生长和孢子萌发有抑制作用，且抑制率均大于70%[24]。大花金挖耳的水提取物具有抑制血栓素A2合成和血小板聚集的功能[14]。 3 临床应用
3.1 人类用药 李玉平等报道，大花金挖耳有抗炎、抗病毒、抗癌、降血脂、降胆固醇、保肝、抗衰老和调节内分泌等功效[25]。大花金挖耳可用于治疗带状疱疹、流行性腮腺炎、口腔糜烂、三叉神经痛、毛囊炎、扁平疣、流行性急性病毒性结膜炎和毒蛇咬伤等症状[26]；民间用于治疗吐血，疗效也较明显[27]。大花金挖耳有抗衰老、治疗心脑血管疾病、降血脂、降血压、降低血糖、治疗慢性前列腺炎和抗肿瘤等作用[9]。杨晓虹等报道，大花金挖耳具有凉血散瘀、止血和消肿止痛等作用；也可用于治療跌打损伤和外伤出血等[14]。卢永连等从其花和果实提取了香精，研究发现可用于化妆[28]；且其花和果实中芳香油对人体有抗肝癌细胞活性和杀菌活性[17]。
3.2 植物保护 刘刚等报道，大花金挖耳对小麦白粉病有较好的内吸传导性能，兼具保护和治疗双重效果[29]。许丹等报道，大花金挖耳中的天名精内酯酮对小麦全蚀病菌的线粒体呼吸电子传递链复合酶活性有一定的抑制作用。大花金挖耳悬浮培养细胞的胞内代谢产物对多种受体植物具有一定的化感潜力[30]。刘晓明等从大花金挖耳中分离出的H-18菌株代谢产物丙酮提取物对番茄灰霉病和辣椒疫霉病有较好的保护和治疗效果[31]。大花金挖耳具有杀虫、除草和抑菌等活性[32]。大花金挖耳对粘虫和小蝴碟都有拒食和毒杀活性的作用[33]。李玉平等报道，不同激素、浓度配比及不同的培养基对愈伤组织诱导有不同影响；其对黄瓜霜霉病有防治（63.13%）和保护作用（84.16%）[34]。郝双红等发现，大花金挖耳对油菜、黄瓜、小麦和高粱的幼根生长均有抑制作用[35]。研究表明，大花金挖耳对番茄灰霉病菌的抑菌作用（抑制浸染率）达60%以上，对苹果炭疽病菌也有60%以上的抑菌率，对小麦白粉病菌有50%以的上保护作用[36]。冯俊涛等发现，大花金挖耳对小麦白粉病有较好保护和治疗作用[22]。
3.3 其他用途 研究表明，从大花金挖耳的花和果实中提制的香精可用于化妆品[28]。
4 栽培技术 光照长度在12 h/d下适宜于大花金挖耳愈伤组织的生长及保存[38]。
5 小结与展望
大花金挖耳作为传统中药，其成分、药理和临床应用方面均都还有待于进一步研究；目前我国还没有人工栽培，故栽培技术也有待进一步研究；其在抗癌和农药方面的研究可以作为今后研究的方向，有望在治疗癌症方面有所突破，以开发新药，为人类健康事业更好地服务。
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