艾司西酞普兰

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<正> [通用名称] escitalopram oxalate[USAN],艾司西酞普兰草酸盐 [异名] Lexapro,Lu26-054-0 [化学名称] 1-(3-二甲氨基)丙基-1-(4-氟苯基)-1,3-二-氢-5-异苯并呋喃腈草酸盐(1∶1) [理化性状]纯白色或微黄色粉末,易溶于甲醇和二甲基亚砜,可溶于等渗盐溶液,微溶于水和乙醇,微溶于乙酸酯,不溶于庚烷。 [药理作用]艾司西酞普兰为外消旋西酞普兰的左旋对映体,其作用机制是增进中枢神经系统5-羟色胺(5-HT)能的作用,抑制5-HT的再摄取。动物研究表明,本品为高选择性的5-HT再摄取抑制剂(SSRI),而对去甲肾上腺素(NE)和多巴胺(DA)再摄取作用微弱,其作用为西酞普兰右旋对映体作用的100倍。本品对5HT1-7受体或其他受体包括α和β肾上腺素、DA1-5、H1、M1-5和苯二氮(艹卓)受体无作用或作用非常小,对Na+,K+,Cl+和Ca2+通道无作用。 [药动学] 本品口服后达峰浓度时间(Tmax)约5h,食物不影响其吸收。其绝对生物利用度为80%,分布容积约为12L·kg-1,血浆蛋白结合率约56%。主要在肝脏代谢,平均消除半衰期(t1/2)约27~32h。本品在体内被代谢为左旋去甲基西肽普兰(S-DCT)和左旋去二甲基西肽普兰(S-DDCT),
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