【摘 要】
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目的 优化大环内酯类抗生素索利霉素的合成工艺.方法 以克拉霉素为起始原料,经O-酰化、羟基活化、环合、糖苷键水解、氧化、氟代、Huisgen环加成及脱保护基共8步反应得到目标
【机 构】
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沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室,辽宁沈阳,110016
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目的 优化大环内酯类抗生素索利霉素的合成工艺.方法 以克拉霉素为起始原料,经O-酰化、羟基活化、环合、糖苷键水解、氧化、氟代、Huisgen环加成及脱保护基共8步反应得到目标物索利霉素.中间体4-叠氮基-1-丁胺草酸盐是由1,4-二溴丁烷经亲核取代、还原及成盐制得.结果 与结论确定了索利霉素的合成路线并对多步反应进行了优化,总收率为16.3％(以克拉霉素计),纯度为96.3％(HLPC法),其结构经MS、1H-NMR和13C-NMR谱确证.该路线所用原料廉价易得、收率较高,为其工业化生产奠定了基础.
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