制备DL-3-氨基-4-甲基-吖啶酮的新的合成路线

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单环β-内酰胺抗生素的研究是目前抗菌剂研究中十分活跃的领域。然而,单环β-内酰胺抗生素的工业生产发展受到母核化合物—单环β-内酰胺(monobactam)合成来源是否易得的影响。本文将介绍一种尚未见报道的单环合成方法,选用价廉易得的巴豆酸(Crotonic acid)为原料,经烯加成、氨解、环合成单环母核。 合成过程中我们对各步反应条件有较多改进,使收率有明显提高: Monocyclic β-lactam antibiotics research is currently very active in the field of antibacterial research. However, the industrial production of monocyclic [beta] -lactam antibiotics has been affected by the availability of a precursor to the monocyclic [beta] -lactam monobactam synthesis. In this paper, a new method of monocyclic ring synthesis has not been reported. Crotonic acid is used as a starting material to synthesize a single ring nucleus through addition of ene, amidolyzing and ring formation. In the synthesis process, we have many improvements to the reaction conditions of each step, so that the yield has been significantly improved:
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