具有手性吡咯烷侧环的(噁)唑烷酮类化合物的合成及抗菌活性研究

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目的 设计合成具有手性吡咯烷侧环的(噁)唑烷酮类化合物,并考察其体外抗菌活性.方法 以手性脯氨酸和3,4-二氟硝基苯为原料,通过多步反应合成目标化合物;采用微量液体稀释法检测目标化合物的抗菌活性.结果与结论 合成了8个新化合物,其结构经1H-NMR、MS谱确证.体外活性试验表明:由(R)-脯氨酸衍生的化合物7b对革兰阳性菌[金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌以及耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)]具有良好的抑制活性,对革兰阴性菌具有较弱的抑制活性.由(S)-脯氨酸衍生的化合物7a的抗菌活性明显低于7b.研究结果表明,吡咯烷侧环的手性因素对抗菌活性具有显著影响.
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