心衰，特别是慢性心衰（CHF），一直是心脏病中的“常客”，慢性心衰的治疗，也一直是心脏病治疗的热点。随着医学的进步和相关研究的不断深入，人们对慢性心衰的认识不断加深，相应地，CHF治疗药物也随时间推移更新换代，大体上可以分为4个阶段。
　　
　　第一阶段洋地黄类药
　　这一阶段始于上世纪60年代，人们认为，CHF的形成主要是因为心脏不能排出或接受足量血液，从而引起血管内容量和压力增加，进而导致周围性水肿和肺水肿。当时观点认为，治疗心衰的关键措施是强心利尿。此阶段代表药物有西地兰、毒毛旋花子苷K、毛花强心丙等强心剂以及双氢克尿噻、速尿（保钠排钾药）、安体舒通、氨苯蝶啶（保钾利尿药）等利尿剂。
　　
　　第二阶段血管扩张剂
　　第一阶段持续了大约10年，直至上世纪70年代后期，人们进一步认识到，CHF时不仅心脏发生变化，周围循环系统也被连累，致使动、静脉系统压力改变，导致心脏负担加重，从而引起一系列变化。该阶段观点认为，应采用血管扩张剂治疗心衰。此阶段代表药物有单硝酸异山梨醇酯（消心痛）、硝酸甘油片等，其中硝酸甘油片能减少心肌耗氧量，从而有效治疗心衰，改善心功能，治疗CHF时一般舌下含化0.5～1.0毫克，2分钟内即可起效，8分钟内药物浓度达最高值，并可持续15～30分钟。
　　
　　第三阶段正性肌力药
　　时间又过了10年，来到上世纪80年代后期，研究重点转向新型正性肌力药（可直接作用于心脏，增强心肌收缩力）在CHF中的治疗作用及应用价值，提供一条新的治疗思路，使心衰治疗又提高一步。其代表药物有氨联吡啶酮（氯力农）、二联吡啶酮等。其中后者为前者的衍生物，具有正性收缩和扩张周围血管双重作用，且可用于不宜用强心甙治疗的难治性心衰。药物浓度在1毫克/千克时，其正性收缩作用比前者强20倍。
　　
　　第四阶段阻断激活药
　　上世纪90年代始至今，人们开始认为，CHF不仅是心血管疾病，更是神经内分泌系统过度激活导致的慢性心功能不全，而肾素-血管紧张素-醛固酮系统在CHF发病中起着重要作用，于是，CHF药物治疗也产生了新的模式，即阻断该系统的过度激活、改善心脏重构、提高生活质量以及延长患者寿命。为适应这种变化，可考虑选用如下药物——
　　（1） 血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）。此类药通常以“普利”二字结尾，如贝那普利、依那普利、培哚普利等。该类药物是治疗轻度和重性CHF的有效药物，可改善症状，降低病死率，减少收血管物质生成，从而抑制血管收缩，使动、静脉血管扩张，并能增加利尿作用，减轻心脏负担。
　　（2） 血管紧张素II受体拮抗剂（ARB）。此类药物通常以“沙坦”二字结尾，如缬沙坦、替米沙坦、坎地沙坦等。该类药物是阻滞醛固酮系统的主要活性物质，几乎对所有神经内分泌系统均起效应。
　　注：治疗时一般从这两类药中各选一种进行组合。
　　（3） β受体阻滞剂。此类药物通常以“洛尔”二字结尾，如美托洛尔、阿替洛尔、倍他洛尔等。该类药物可降低心脏兴奋性，增强心排血量和心肌氧需量，减轻心脏负荷；还可通过减少肾素的释放降低血压。并在心衰患者中发挥直接保护心肌作用，延缓或逆转心室重构。降低心肌耗氧量和抑制神经系统过分兴奋。从而改善心衰症状，恢复心脏功能。
　　（4） 醛固酮拮抗剂。此类药的代表有安体舒通（螺内酯）、依普利酮等。研究证实，此类药能更合理有效治疗CHF，提高心衰治愈率，降低死亡率。