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大量研究表明microRNAs(miRNAs)的异常调节与癌症的发生和进展相关。新近研究发现了若干在各种人类癌症中具有可作为治疗靶标巨大潜能的miRNAs。这些肿瘤miRNAs的抑制或过表达可调节相关基因的表达,从而抑制各种癌症的增殖或转移。一些miRNAs可逆转上皮-间质转化的表型,有些则可用于增强细胞对抗癌药物的敏感性。它们大部分的抗癌作用均已在临床前动物模型中得到验证。miRNA治疗的一个优点是它可靶向作用于不同信号通路中的许多基因,但同时亦伴有许多未知的脱靶效应的缺点。此外,对于有效的miRNA治疗来说,成功转运也是一个主要的挑战。然而,新近研究的发现及药物转运系统的高速发展为该领域的飞跃展现了一个乐观的前景。