【摘 要】
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Riociguat是由德国拜耳先灵制药公司研发的一种口服有效的治疗肺高压(pulmonary hypertension,PH)的药物.该药于2013年10月8日被FDA批准上市,商品名为Adempas.rnRiociguat的
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Riociguat是由德国拜耳先灵制药公司研发的一种口服有效的治疗肺高压(pulmonary hypertension,PH)的药物.该药于2013年10月8日被FDA批准上市,商品名为Adempas.rnRiociguat的中文化学名称:N-甲基-N-[4,6-二氨基-2-[1-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-基]-5-嘧啶基]氨基甲酸甲酯;英文化学名称:memyl-N-[4,6-diamino-2-[1-[(2-fluorophenyl)methyl]-1H-pyrazolo[3,4-b] pyridin-3-yl]-5-pyrimidinyl]-N-methyl-carbaminate;分子式:C20H19FNsO2;分子量:422.424;CAS登记号:625115-55-1.rn文献[1-2]报道了riociguat的合成路线,其中文献[1]以邻氟苄肼与氰基丙酮酸乙酯的钠盐环合,经5步反应得到中间体1-(2-氟苄基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-甲脒(1),1与苯偶氮丙二腈环合、氢化得到中间体2,中间体2再经N-酰基化、N-烷基化得到目标产物riociguat.合成路线如下.
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