【摘 要】
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以2,6-二溴-3-氨基吡啶为起始原料,经过亲核取代反应制备了重要的医药中间体6-溴-2-甲氧基-3-氨基吡啶.目标化合物的收率为80.1％.由核磁共振氢、碳谱以及质谱对化合物结构进行了表征确证.该制备方法具有原料易得、反应条件温和、收率高、易于纯化的优点,为6-溴-2-甲氧基-3-氨基吡啶的工业化生产提供了新的途径.
【机 构】
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烟台药物研究所,中国科学院上海药物研究所烟台分所,山东烟台264000
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以2,6-二溴-3-氨基吡啶为起始原料,经过亲核取代反应制备了重要的医药中间体6-溴-2-甲氧基-3-氨基吡啶.目标化合物的收率为80.1％.由核磁共振氢、碳谱以及质谱对化合物结构进行了表征确证.该制备方法具有原料易得、反应条件温和、收率高、易于纯化的优点,为6-溴-2-甲氧基-3-氨基吡啶的工业化生产提供了新的途径.
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以4\'-去甲基表鬼臼毒素和N-苄氧羰基甘氨酰-L-脯氨酸为原料,通过酯化反应首次得到两种不同构型的拼接产物(3a、3b),其结构经1HNMR、13C NMR和ESI-MS确认.利用MTT法考察化合物3a、3b对HepG2、THP-1、Hela、MCF-7细胞的抑制活性.结果表明,化合物3a、3b对四种细胞都具有抑制作用,以化合物3b对THP-1细胞的作用最突出,其抑制强度是依托泊苷的16.5倍.
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