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[期刊论文] 作者:李润荪,, 来源:国外医药.合成药.生化药.制剂分册 年份:1983
由于进一步发现了生物素(Biotin)——维生素H对人类及动物的营养与治疗上的重要性:即在生化上,它是一些生理过程,如葡糖异生及脂肪合成中羧化反应所必需的辅酶,最近,又引起...
[期刊论文] 作者:李润荪,, 来源:医药工业 年份:1983
本文介绍了合成α-芳基烷酸酯的通法。如布洛芬(1)的合成,可将异丁苯(2)与氧代丙二酸二乙酯在SnCl_4的催化下得(3),再与乙酐作用,得到80%的4。然后,用α-二甲胺基萘钠在HMPA...
[期刊论文] 作者:李润荪,, 来源:医药工业 年份:1983
2-芳基烷酸类抗炎药物中,如萘普生(Naproxen),为(S)-异构体,较(R)-体的活性强28倍。可用以下通法分别合成二个光学异构体。例如萘普生,可将(1)与甲醇钠甲醇溶液作用,定量地...
[期刊论文] 作者:李润荪, 来源:国外医学.药学分册 年份:1986
由日本开发的链球菌制剂Picibanil(OK-432)是迄今为止最强的生物效应调节剂(BRM)之一,在14届国际化疗会议上,有120篇以上的论文论述本品的作用机制及临床研究情况,一致给予...
[期刊论文] 作者:钟伊利,李润荪,, 来源:医药工业 年份:1983
长期以来,在世界范围内对青霉素6位氨基衍生物已作过极为广泛的研究,但对6位腙(或肼)的衍生物却做得极少,至于在6-腙(或肼)青霉素上引入6α-甲氧基的工作,更未见报道。我们...
[期刊论文] 作者:孙快麟,李润荪,, 来源:有机化学 年份:1989
自发现一些头孢菌素引入7α甲氧基后能增加抗菌作用和耐酶后,各种引入7 α甲氧基的方法应运而生。常用的系直接法,先使头...
[期刊论文] 作者:孙快麟,李润荪, 来源:药学学报 年份:1990
虽然对莽草酸(shikimic acid)的研究由来已久,但只是在陆续发现了具有生物活性的乙二醛酶Ⅰ抑制剂(glyoxalase Ⅰinhibitor 1)和二(口恶)霉素(dioxolamycin 2)等含莽草...
[期刊论文] 作者:孙快麟,李润荪, 来源:药学学报 年份:1988
从7-氨基头孢烷酸(7 ACA)和7-氨基-3-去乙酰氧基头孢烷酸(7 ADCA)合成了六个7-取代连氮基头孢菌素和六个7α-甲氧基-7β-取代腙基头孢菌素,体外抑菌试验表明大部分化合物的抑...
[期刊论文] 作者:孙快麟,李润荪,, 来源:医药工业 年份:1985
自六十年代初分离鉴定出了头孢菌素C结构以来,已对其结构改造进行了广泛的工作,但对具有7位腙(肼)的头孢菌素衍生物研究甚少,特别是在此基础上引入7 α位甲(烷)氧基的工作至...
[期刊论文] 作者:钟伊利,李润荪,雷兴翰,, 来源:有机化学 年份:1989
自1971年发现具有7α-甲氧基的Cepha-mycin C及随后半合成的Cefoxitin都耐β-内酰胺酶并对阴性菌作用显著之后,许多化学工作者都注意研究在头孢菌素的7α位及青霉素的6α位上...
[期刊论文] 作者:钟伊利,李润荪,雷兴翰, 来源:药学学报 年份:1988
本文报道新颖的6-连氮和6α-甲氧基-6β-取代腙青霉素的合成及引入6α-甲氧基的新方法。这类化合物对一些阴性菌和阳性菌有中等活力,且引入6α-甲氧基之后对细菌的抑制作用增...
[期刊论文] 作者:钟伊利,李润荪,雷兴翰, 来源:抗生素 年份:1985
长期以来,在世界范围内对青霉素6位氨基衍生物已作过极为广泛的研究,但对6位腙(或肼)的衍生物却做得极少,至于在6-腙(肼)-青霉素上引入6α-甲氧基的工作,更未见报道。本文报...
[期刊论文] 作者:李建其,初白,李润荪, 来源:抗生素 年份:1985
本文参考7ACA合成7-甲氧基头孢菌素的方法,进行了青霉素直接甲氧基化的研究。将6APA的Dane盐(Ⅱ)制成对硝基苄酯(Ⅲ),继而在N·B·S和硼砂中与甲醇反应,得到了相应的6α-甲...
[期刊论文] 作者:孙快麟,李润荪,雷兴翰,, 来源:化学学报 年份:1990
文献报道的去三苯甲基的方法,除个别外,大都易影响其它酸敏感基团.本文报道一个反应条件温和,选择性好的方法,不仅在异亚丙基、叔丁基二甲硅基、甲氧甲基(MOM)、甲氧乙...
[期刊论文] 作者:孙快麟,李润荪,雷兴翰, 来源:药学学报 年份:1990
虽然对莽草酸(shikimic acid)的研究由来已久,但只是在陆续发现了具有生物活性的乙二醛酶Ⅰ抑制剂(glyoxalase Ⅰinhibitor 1)和二(口恶)霉素(dioxolamycin 2)等含莽草酸类...
[期刊论文] 作者:孙快麟,雷兴翰,李润荪,, 来源:中国医药工业杂志 年份:1989
二噁霉素是具有体外抗肿瘤活性的新抗生素,整个结构含四个手性中心,母核为4-表莽草酸甲酯的缩酮化合物。利用D-葡萄糖的C_2,C_3,C_4位绝对构型Dioxin is a new antibiotic...
[期刊论文] 作者:孙快麟,李润荪,雷兴翰,, 来源:医药工业 年份:1988
羰基化合物与原甲酸三乙酯生成缩酮后加入莽草酸甲酯(2),在酸催化下能温和、迅速地制备2的缩酮化物,即二(口恶)霉素类似物,用此法制备了化合物4~10,并由~1HNMR 推测了10α和10...
[期刊论文] 作者:孙快麟,李润荪,雷兴翰, 来源:药学学报 年份:1988
本文报道用D-葡萄糖为原料,经九步反应,对映选择地合成了标题化合物(10),从而为制备新抗生素二(口恶)霉素及类似物提供了对映选择合成的途径。This paper reports the enan...
[期刊论文] 作者:孙快麟,李润荪,雷兴翰,, 来源:医药工业 年份:1987
利用 D-甘露糖的 C_2,C_3,C_4位的绝对构型和天然(-)-莽草酸的 C_3,C_4,C_5位对应一致的特点,从前者经九步反应合成了光学纯的(-)-莽草酸甲酯(11),由于 C_1位羟基选用了苯甲...
[期刊论文] 作者:孙快麟,李润荪,雷兴翰, 来源:抗生素 年份:1985
自六十年代初分离鉴定出了头孢菌素C结构以来,已对其结构改造进行了广泛的工作,但对具有7位腙(肼)的头孢菌素衍生物研究甚少,特别是在此基础上引入7α位甲(烷)氧基的工作至...
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