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[期刊论文] 作者:顾坤健, 来源:国际药学研究杂志 年份:1975
某些具有螯合作用的5-硝基呋喃衍生物,有抗微生物活性。本文报导一个含有硝基呋喃环,且具有强螯合能力的新化合物。...
[期刊论文] 作者:顾坤健, 来源:国外医学.药学分册 年份:1983
临床用葡庚糖酸~(99m)锝(Tc)于肾脏显象,曾发现胆囊和肠道有异常放射性吸收,但认为这种异常的生物分布是由于个体特异性所致。作者通过回顾1978至1980两年间病史,发现9例胆...
[期刊论文] 作者:顾坤健, 来源:国外医学.药学分册 年份:1984
Randic 提出涉及有机分子拓朴信息的连接性指数后,Kier 等通过计算各种指数发现与各种测得的物理性质之间有一定的关系,可将它作为反映分子结构的参数而用于定量构-效关系的...
[期刊论文] 作者:顾坤健,, 来源:国外医学参考资料.药学分册 年份:1977
寻找抗病毒物质的系统研究是从五十年代开始,早期工作所依赖的随机筛选方法至今尚未失去其意义。近年来随着对有关病毒结构和生物性质方面日益增多的了解以及一些抗病毒物质...
[期刊论文] 作者:Austel V,顾坤健, 来源:国外医学.药学分册 年份:1983
系统药物设计的目的在于经济地利用实验能力以研制有治疗价值的化合物。尽管定量构-效关系(QSAR)在新药研究中能起重要作用,但其应用仅限于在合成了大量试验化合物并作过药...
[期刊论文] 作者:顾坤健,李英,, 来源:国外医学参考资料.药学分册 年份:1977
近十年,国外有不少关于药物设计的综述和专著,本文是Ariens从生化代谢即药效和药物动力学角度所写的同类综述最新的一篇,但不涉及定量的结构-活性关系和Hansch最佳取代基方法...
[期刊论文] 作者:Gabanyi Z,顾坤健, 来源:国外医学.药学分册 年份:1983
推理性药物设计(Rational Drug Design)致力于在已知的经验量(或理论量)与测得的生物活性之间建立一种数学关系。通常用Hansch方程或Free-Wilson方法进行研究。为了获得有意...
[期刊论文] 作者:Austel V,顾坤健, 来源:国外医学.药学分册 年份:1984
前已介绍2~n 析因实验设计[本刊1983,10(3):152],它是选取试验化合物的一种实验性方法,但在变量太多时应用受到限制。析因实验设计与聚类群分析结合,便能从基组的化学结构中...
[期刊论文] 作者:钱立刚,顾坤健, 来源:药学学报 年份:1991
天然产物加锡果宁(edulinine)具有镇痛,麻醉、抗惊厥等中枢神经抑制活性。作者在其结构基础上,采用了Topliss和Austel等的定量药物设计方法,合成了一系列加锡果宁类似化合物1...
[期刊论文] 作者:Franke R,顾坤健,吴吉安,, 来源:国外医学.药学分册 年份:1982
定量结构一活性关系(QSAR)的研究是获得有关药物分子的作用机制以及受体性质等资料的有力工具。本文注重超热力学参数的QSAR,探讨 QSAR 所涉及的两个基本问题:(1)为了得到有...
[期刊论文] 作者:Cullen E,钱立刚,顾坤健,, 来源:国外医药.合成药.生化药.制剂分册 年份:1985
目前临床使用的非甾体消炎药(NSAI)除了镇痛、退热和消炎,还能阻断环氧合酶(CO)而抑制内原性前列腺素(PG)合成,由此引起对胃肠道的刺激。不过,PG与炎症过程的关系及其如...
[期刊论文] 作者:吴吉安,顾坤健,嵇汝运, 来源:药学学报 年份:1981
本文用HMO法计算了19个具有平喘活性的化合物的6种分子轨道指数。将生物活性数据与羰氧电荷值、羰基前沿轨道电荷值之和及羰基α-碳原子超离域能之间进行构效关系的研究,获得...
[期刊论文] 作者:吴吉安,顾坤健,嵇汝运, 来源:药学学报 年份:1981
我所前曾合成一系列二苯硫醚类化合物(个别化合物为亚砜),其中不少化合物在动物试验对日本血吸虫有明显的抑制或杀灭作用。这类化合物都是芳香类化合物,我们新近应用Hückel...
[期刊论文] 作者:吴吉安,顾坤健,嵇汝运,, 来源:中国药学杂志 年份:1980
作者之一顾坤健等前曾合成一系列α、β-不饱和环酮和内酯类化合物,具有平喘活性。其结构为:Gu Kunjian and other authors previously synthesized a series of α, β-u...
[期刊论文] 作者:钱立刚,顾坤健,嵇汝运,, 来源:中国药物化学杂志 年份:1992
本文详细报道了具有抗乙酰胆碱酯酶(AChE)活性的新型石松类生物碱:消旋石杉碱甲[(±)-Huperzine A]的全合成。采用5-乙氧羰基-6-甲基吡啶酮-2(7)为原料,经7步反应合成重要中...
[期刊论文] 作者:钱立刚,顾坤健,嵇汝运,, 来源:化学学报 年份:1985
我们曾用2-(3-甲基丁烯-2-基)丙二酸二乙酯与 N-取代芳胺在高温下环合,制备了一系列4-羟基-3-(3-甲基丁烯-2-基)二氢喹啉-2-酮类化合物.在此反应中除得到正常产物外,尚分离到...
[期刊论文] 作者:钱立刚,顾坤健,嵇汝运, 来源:药学学报 年份:1991
天然产物加锡果宁(edulinine)具有镇痛,麻醉、抗惊厥等中枢神经抑制活性。作者在其结构基础上,采用了Topliss和Austel等的定量药物设计方法,合成了一系列加锡果宁类似化合物1...
[期刊论文] 作者:顾坤健,钱立刚,嵇汝运,, 来源:华西药学杂志 年份:1986
为寻找具有较高中枢抑制作用的活性化合物,作者合成了4-甲氧基-1-甲基-3-(3-甲基-2-丁烯基)-2-喹啉酮类化合物Ⅶ、Ⅷ、Ⅸ和有关化合物Ⅹ、Ⅵ等。化合物Ⅶ、Ⅷ分别由相应的Ⅴ...
[期刊论文] 作者:顾坤健,钱立刚,嵇汝运, 来源:药学学报 年份:1985
为了寻找作用于神经系统的活性化合物,作者通过相应的取代芳胺与2-(3-甲基-2-丁烯其)-丙二酸二乙酯的环合反应,合成了Ⅳ,Ⅴ两个系列14个4-羟基-3-(3-甲基-2-丁烯基)-2-喹诺酮...
[期刊论文] 作者:Grieco C,顾坤健,吴吉安,殷敦祥,, 来源:国外医学.药学分册 年份:1982
药物与受体相结合,引起生物反应的作用机理,基本上还属未知。然而,药物的活性仍乎是与诸如转运、膜的渗透、代谢等过程或过程的组合的自由能的改变有关;或是仅与药物-受体交...
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