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[会议论文] 作者:李华冲,苏小燕,杨大成, 来源:全国第三届有机合成化学与过程学术讨论会 年份:2010
糖尿病是世界三大非传染性慢性疾病之一.糖尿病的治疗药物虽然很多,但大部分药物要么存在毒副作用,要么合成难度较大.选用价廉易得的天然原料,采用相对简单的合成方法,制备结构新颖的新型抗糖尿病药物,仍然是化学与药学工作者的艰巨任务.目前发现,苯甘氨酸衍生物的用......
[会议论文] 作者:唐光霞;唐雪梅;杨大成;, 来源:全国第三届有机合成化学与过程学术讨论会 年份:2010
以4-羟甲基尿嘧啶和半胱氨酸盐酸盐为起始原料。 通过羟基硫醚化、α-氨基的Boc保护、羧基甲酯化的同时脱除Boc,高收率地制备了 S-尿嘧啶-L-半胱氨酸甲酯盐酸盐(总收率>75%)...
[会议论文] 作者:李华冲,韩海燕,许荩,杨大成, 来源:全国第十五届大环化学学术讨论会暨全国第七届超分子化学学术讨论会 年份:2010
为寻找新型的过氧化物酶体增殖物激动剂,将芳香醛、萘丁美酮和对三氟甲基苯胺经Mannich反应直接合成了17个未见文献报道的β-氨基酮化合物。这些化合物通过IR,MS,1H NMR,13C NMR等方法进行结构表征与证实。该制备方法简便,条件温和,产品易纯化,收率达到68.3-97.3%。目标......
[会议论文] 作者:唐光霞,唐雪梅,晏菊芳,杨大成, 来源:全国第三届有机合成化学与过程学术讨论会 年份:2010
通过Mannich反应一步合成了12个含有磺胺嘧啶结构单元的未见报道的β-氨基酮,收率为11.0~49.5%.’化合物的结构通过HNMR 13C NMR和ESI MS表征.生物活性测试结果表明,化合物1和3具有一定的PPRE激动活性,值得进一步研究.......
[会议论文] 作者:王功宝,孙静,汪林发,汪航,杨大成, 来源:全国第三届有机合成化学与过程学术讨论会 年份:2010
在回流条件下,SOCl2醇溶液能有效催化烷基酰胺键的脱除以及羧基酯化反应,一步得到相应的酯化产物盐酸盐.该法具有反应时间短、收率高、操作简便及后处理简单等优点,并已成功应用......
[会议论文] 作者:王功宝,汪林发,汪航,杨大成,孙静, 来源:全国第三届有机合成化学与过程学术讨论会 年份:2010
在回流条件下,SOCl2醇溶液能有效催化烷基酰胺键的脱除以及羧基酯化反应,一步得到相应的酯化产物盐酸盐.该法具有反应时间短、收率高、操作简便及后处理简单等优点,并已成功应用......
[会议论文] 作者:刘建,晏菊芳,张映霞,张坤,李华冲,杨大成, 来源:全国第三届有机合成化学与过程学术讨论会 年份:2010
由磺胺甲噁唑、3-硝基-4-羟基苯乙酮和芳香醛反应直接合成了17个未见报道的β-氨基酮,反应收率为32.37%~90.11%,产物结构通过HNMR,13CNMR,MS进行了表征.生物活性试验显示,低浓度范围,所得化合物具有不同程度的α-葡萄糖苷酶抑制活性和过氧化物酶体增殖物激活受体反应元......
[会议论文] 作者:韩海燕,徐兴然,陈力,杨艳,汪航,石沛,杨大成, 来源:全国第三届有机合成化学与过程学术讨论会 年份:2010
克林沙星(a)是第四代喹诺酮类抗生素,主要是阻止粘肽的交叉连接,导致菌体细胞壁缺损失去渗透屏障,菌体膨胀、裂解,并阻止菌体蛋白合成,从而起到杀菌作用.其抗菌活性是左旋氧氟沙星的18~32倍,是恩诺沙星的16倍,是头孢类的7倍,是氟苯尼考的3倍.本品与各种抗生索都具有协同......
[会议论文] 作者:刘建[1]晏菊芳[2]张映霞[1]张坤[1]李华冲[1]杨大成[1], 来源:全国第三届有机合成化学与过程学术讨论会 年份:2010
由磺胺甲噁唑、3-硝基-4-羟基苯乙酮和芳香醛反应直接合成了17个未见报道的β-氨基酮,反应收率为32.37%~90.11%,产物结构通过HNMR,13CNMR,MS进行了表征.生物活性试验显示,低浓度范...
[会议论文] 作者:汪林发,王功宝,孔令强,上官瑞燕,肖丽娟,孟然然,杨大成, 来源:全国第三届有机合成化学与过程学术讨论会 年份:2010
以L-苯丙氨酸为原料,分别经硝化、氨基修饰、羧基苄酯化、硝基还原、与醛缩合5步反应,最终得到10个新型手性α-N-苄氧羰基对氨基苯丙氨酸希夫碱.该合成路线的总收率为40~67%,产物......
[会议论文] 作者:韩海燕[1]徐兴然[2]陈力[2]杨艳[1]汪航[1]石沛[1]杨大成[1], 来源:全国第三届有机合成化学与过程学术讨论会 年份:2010
克林沙星(a)是第四代喹诺酮类抗生素,主要是阻止粘肽的交叉连接,导致菌体细胞壁缺损失去渗透屏障,菌体膨胀、裂解,并阻止菌体蛋白合成,从而起到杀菌作用.其抗菌活性是左旋氧氟沙星......
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