阿普斯特相关论文
改进阿普斯特(APST)合成中的氢化还原反应工艺.以3-硝基邻苯二甲酸酐(4)和(S)-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲磺酰基)乙胺]-N-......
期刊
活性药物成分(API)存在不同的固体形态,例如多晶型、溶剂化物、盐、无定型、共晶等。其中多晶型指的是一种给定化合物的分子在晶胞......
以3-氨基邻苯二甲酸为起始原料,经过分子内脱水得到化合物3-乙酰氨基邻苯二甲酸酐,再与氨气反应两步合成了阿普斯特关键中间体3-乙......
(1S)-1-(4-甲氧基-3-乙氧基)苯基-2-(甲磺酰基)乙胺(Ⅰ)是合成阿普斯特的重要中间体。基于此,以3-羟基-4-甲氧基苯甲醛(异香兰素)......
建立高效液相色谱方法测定阿普斯特对映异构体。用直链淀粉-三(3,5-二甲基苯基氨基甲酸酯)键合硅胶为填充剂(CHIRALPAK IA,250 mm&......
本文在国内外文献调研的基础上,对抗失眠药物雷美替胺、抗银屑病药物阿普斯特及重要的手性化合物合成前体查尔酮的合成方法进行了......
建立了正相高效液相色谱法测定阿普斯特(1)中的对映异构体(2)。采用Daicel Chiralpak IF柱,流动相为正己烷∶无水乙醇∶异丙醇∶二......
<正>英国药品和医疗产品管理局(MHRA)警示服用阿普斯特(Apremilast)存在增加部分患者精神症状(如抑郁和自杀意念)的风险。阿普斯特......
为更好控制阿普斯特产品质量,依据阿普斯特的结构特征与合成工艺,分别合成了其4个可能有关物质,分别为异构体杂质((R)-2-[1-(3-乙......
银屑病性关节炎(PSA)是一种致残性慢性疾病,需长期治疗。目前的治疗方法不少,但因不良反应较严重、疗效不佳、价格昂贵、耐受性差......
甲银屑病的治疗具有长期性和疗效不确定性,尚缺乏具有证据支持为基础的治疗指南。阿普斯特是一种口服磷酸二酯酶4(PDE4)小分子抑制......
<正>2016年11月7日,英国药品和医疗产品管理局(MHRA)发布新基欧洲公司(以下简称新基公司)致医务人员的公开信,警示服用阿普斯特(Ap......
目的:评价阿普斯特(apremilast,APR)治疗银屑病关节炎(psoriatic arthritis,PsA)的有效性和安全性。方法:检索"PubMed"、"Cochrane......
阿普斯特是一种小分子磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂,于2014年3月21日经美国FDA批准用于治疗银屑病关节炎。其耐受性良好,疗效确切,在抗......
<正>阿普斯特(apremilast)由美国Celgene生物技术公司开发,2014年3月21日经美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于成人活跃型银屑病......
新药创制是复杂的智力活动,涉及科学研究、技术创造、产品开发和医疗效果等多维科技活动。每个药物都有自身的研发轨迹,而构建化学......
银屑病是一种常见的皮肤疾病,其特征是慢性炎症性病变,长期困扰患者且不易为医生治疗。虽然有多种治疗方案可供选择,但都有其局限......
期刊
目的：建立新的高效液相色谱手性固定相法分离阿普斯特（Apremilast）的一对对映体。考察流动相组成、添加剂种类以及柱温等对阿普斯特对......
以3-乙氧基-4-甲氧基苯腈为原料制备得到1-（3-乙氧基-4-甲氧基-苯基）-2-甲磺酰基-乙酮,然后通过N-乙酰基L-亮氨酸经化学拆分得到S型......
