纳美芬药理作用和临床应用的研究

来源 :中国毒理学会第七次全国毒理学大会暨第八届湖北科技论坛 | 被引量 : 0次 | 上传用户:selena2009
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  [目的]钠美芬在临床上的应用越来越广泛,现将其最新的药理性质和临床应用进行综述,便于读者对其有一总体了解.[材料与方法]参阅钠美芬在理论上的研究,以及临床应用中的报道,对其进行归纳总结,主要从性质、机理、动力学、应用范围、不良反应等论述.[结果]1.理化性质纳美芬化学名为17-环丙甲基-4,5α-环氧-6-亚甲基-3,14-二醇吗啡喃,纯纳美芬游离碱不溶于水,而易溶有机溶剂,纳美芬通常为盐酸盐的形式,带一个水分子,分子量375.90,外观为白色至类白色结晶性粉末,无臭.2.作用机理纳美芬是μ、κ、δ阿片受体阻断剂,能竞争性拮抗各类阿片受体,尤其对μ受体有很强的亲和力.在人体的脑内和外周组织都存在着β-内啡肽、脑啡肽等阿片样内源性物质,纳美芬能与神经中枢和外周阿片受体结合,从而阻断内源性阿片样物质引起的中枢神经呼吸和循环系统等产生的一系列症状.3.动力学研究静脉推注0.5、1、2mg单次给药体内消除动力学过程呈线性动力学特征,药-时曲线符合二室开放模型,V值较大,说明在体内分布较广.纳美芬静注2min即可产生阿片受体拮抗作用,5min之内肝脏可阻断80%的大脑阿片受体.
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