【摘 要】
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目的 在壳寡糖的骨架上引入疏水性的非甾体抗炎药物布洛芬,使其具有两亲性质.方法 利用EDC为活化剂,壳寡糖的氨基与布洛芬的羧基发生缩合反应生成偶联物,用透析的方法除去未反应的布洛芬及活化剂,以达到纯化的目的,利用红外、差热分析对偶联物进行结构表征；并对壳寡糖与布洛芬的反应条件进行探讨.结果 研究结果表明,壳寡糖布洛芬偶联物COS-g-IBU纳米粒制备过程简单,当反应温度为45℃,反应时间为30 h
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目的 在壳寡糖的骨架上引入疏水性的非甾体抗炎药物布洛芬,使其具有两亲性质.方法 利用EDC为活化剂,壳寡糖的氨基与布洛芬的羧基发生缩合反应生成偶联物,用透析的方法除去未反应的布洛芬及活化剂,以达到纯化的目的,利用红外、差热分析对偶联物进行结构表征；并对壳寡糖与布洛芬的反应条件进行探讨.结果 研究结果表明,壳寡糖布洛芬偶联物COS-g-IBU纳米粒制备过程简单,当反应温度为45℃,反应时间为30 h,合成的纳米粒粒径小且粒度的跨距小,其体积平均粒径为2.65 μm,表面积平均粒径为0.26 μm,跨距为3.00 μm,并且所得纳米粒溶液最稳定.经差热分析,壳寡糖布洛芬偶联物的热稳定性增加.结论 用EDC为活化剂,当反应温度为45℃,反应时间为30h的条件下合成的壳寡糖布洛芬偶联物具有两亲性、在水中自组装形成纳米胶束,载药性能好,从而能够物理包裹镇痛药、抗风湿药、抗炎药及抗肿瘤药、抗癌药,达到联合治疗疼痛、风湿痛、关节炎等疾病并减轻癌症病人的病痛,并且稳定性好.
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目的 应用挤出滚圆法制备盐酸士的宁速释微丸并考察溶出度的影响因素.方法 利用挤出滚圆法制备微丸,设计不同的处方,筛选合适的辅料和粘合剂,使用高效液相色谱仪对制备出的微丸进行测定分析.结果 优化处方是MCC 60 g,蒸馏水96 ml,盐酸士的宁600 mg,乳糖1 g.制备出的微丸具有很好的溶出效果,在30 min时溶出度达到了90％左右,60 min内几乎全部溶出.结论 挤出滚圆法制备的盐酸士的
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药物制剂的质量研究不仅需要考虑物质基础的控制，还要通过体外溶出控制药物的体内暴露。从理论上分析，可以通过制剂的体外溶出研究达到预测和控制药物体内暴露和吸收的目的。但是现行药典中各种溶出方法均存在体内外相关性差等模式上的缺陷，体外溶出不能完全模拟体内实际的溶出环境。随着对于人体与药物制剂体内处置关系研究和认知的深入，开发具有良好的体内外相关性的制剂溶出评价模式，在体外模拟药物制剂于体内的实际溶出环境
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目的 通过处方优化制备通博益脑固体脂质纳米粒,为通博益脑循环固体脂质纳米粒打下基础.方法 本课题采用乳化-超声法制备通博益脑脂质纳米粒,以外观、粒径、包封率及稳定性为考察指标,通过预实验、单因素考察及正交实验优化处方及工艺.结果 最优处方：主药(60mg),单硬脂酸甘油酯(0.3g),乙酸丁酯(0.3g),大豆磷脂(1.0g),泊洛沙姆188 (0.8g),硬脂酸钠(0.4g),水(20mL).最
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