【摘 要】
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目的:艾瑞昔布为我国自行研发的一种新型中度选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂,与已批准上市的COX-2抑制剂如塞来昔布具有相似的药理作用.艾瑞昔布在体内经广泛代谢生成其活性
【机 构】
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沈阳药科大学药物代谢与药物动力学实验室,沈阳,110016沈阳药科大学药物代谢与药物动力学实验室,沈阳,110016;中国科学院上海药物研究所,上海201203中国医学科学院药物研究所,北京,1000
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目的:艾瑞昔布为我国自行研发的一种新型中度选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂,与已批准上市的COX-2抑制剂如塞来昔布具有相似的药理作用.艾瑞昔布在体内经广泛代谢生成其活性代谢物-艾瑞昔布羟基代谢物.为进行艾瑞昔布I期临床药代动力学研究,建立同时测定人血清中艾瑞昔布和艾瑞羟基代谢物的液相色谱-串联质谱法.方法:血清样品经液-液萃取后,以乙腈-水-甲酸(80: 20: 0.5, v/v/v)为流动相,采用 Zorbox XDB C18柱进行分离,通过大气压化学电离(APCI)三重四极杆串联质谱,以选择反应监测(SRM)方式进行检测.结果:艾瑞昔布和艾瑞昔布羟基代谢物的线性范围均为0.2 ～ 400.0 ng · mL-1,定量下限均为0.2 ng · mL-1,两种待测物的日内和日间精密度(RSD)均小于8.2％,准确度(RE)均在±7.1％之内.结论:该法灵敏度高,操作简便,适用于艾瑞昔布I期临床药代动力学研究.
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