β-氨基酸衍生物通常是具有重要的生物活性的，存在于许多天然产物中。因此，β-氨基酸衍生物引起了化学工作者的广泛关注。特别是β-氨基酸衍生物的不对称合成已经成为有机化学家的挑战课题。尽管已经有许多关于不对称合成β-氨基酸衍生物的方法，但是每种方法都有其优点和缺点。因此发展新合成方法，并研究新型化合物的性质是非常有意义的工作。 我们发现相对稳定的α-重氮羰基化合物可以与N-对甲苯磺酰基亚胺缩合得到具有β-氨基酸骨架结构的化合物。我们的研究建立在此基础之上。本文研究了α-重氮膦酸酯与N-对甲苯磺酰基亚胺的缩合反应以及缩合反应产物的反应性质。碱促进下的缩合产物重氮分解反应，催化氢化还原反应，可以转化为β-氨基酸的-类重要衍生物：α-芳基-β-氨基膦酸酯类化合物。缩合产物也可经过氧化还原转化为β-氨基亚膦酸酯类化合物。我们发现由方便易得的原料重氮乙酸甲酯和N-对甲苯磺酰基亚胺经三步反应可以高非对映选择性的得到α-羟基β-氨基酸酯。首先，α-重氮乙酸甲酯与亚胺在碱促进下发生缩合反应。然后，缩合产物由非常便宜的氧化剂Oxone()氧化得到羰基化合物。最后，经NaBH4还原得到反式α-羟基β-氨基酸酯，经Pd/C(10％)催化氢化得到顺式α-羟基β-氨基酸酯。我们发现了第一例碱促进下的由重氮化合物衍生的阴离子与亚胺的非对映选择性加成反应。加成产物可以保持新手性中心构型不发生变化而转化为具有光学活性的重氮甲酯类化合物。我们进一步将此重氮化合物应用于α-羟基β-氨基酸酯的不对称合成中。 最后，讨论了研究过程中的部分尝试性工作，总结了从中获取的信息。