糖基导向农药通过将糖与农药分子偶联,借助植物体内的转运蛋白使农药分子向植物特定部位输导与积累。本文以两个糖基氟虫腈分子(GOTF和GOF)为研究对象,以蓖麻为模式植物,进行了糖基氟虫腈吸收转运与降解研究;以β-葡萄糖苷酶(EC.3.2.1.21)为靶标,进行了糖基氟虫腈的酶代动力学和分子对接研究,探索了其作用方式及水解差异。通过蓖麻幼苗体系研究了GOTF和GOF的韧皮部输导性。结果显示,5 h内韧皮部液中能检测出糖基氟虫腈,GOF的输导性优于GOTF。但在植物体内GOF的水解率比GOTF要低,推测其输导性差异有可能是由于降解差异所导致。以β-葡萄糖苷酶底物4-硝基苯基-β-D-葡萄糖苷(pNPG)为对照,通过体外酶解实验研究GOTF、GOF和pNPG降解差异。结果显示:与pNPG相比,糖基氟虫腈的水解率较低,其顺序为pNPG>GOTF>GOF。这一体外降解结果与体内的降解相一致。采用双倒数作图法测定了糖基氟虫腈和pNPG酶代动力学参数,探索了糖基氟虫腈和pNPG降解差异的原因。结果显示:糖基氟虫腈的K_m值小于pNPG,但pNPG的转换常数远远大于糖基氟虫腈。这一结果表明糖基氟虫腈与pNPG的水解率差异主要由于与β-葡萄糖苷酶解离过程所导致。通过不同浓度的GOTF对pNPG抑制实验研究糖基氟虫腈类化合物与β-葡萄糖苷酶相互作用。双倒数作图发现,三条直线交于y轴,因此GOTF对pNPG的抑制类型为竞争性抑制,即说明糖基氟虫腈有可能与β-葡萄糖苷酶底物pNPG位于同一个β-葡萄糖苷酶活性中心。通过同源建模和分子对接进一步研究糖基氟虫腈与β-葡萄糖苷酶作用机制及差异。结果显示,GOTF与酶的结合能为-10.5 kcal/mol,其次为GOF(-8.7 kcal/mol),最小为pNPG(-8.4 kcal/mol)。与pNPG相比,糖基氟虫腈中苷元的疏水作用在底物与酶的结合中起主要作用,同时氟虫腈的结合影响了糖基在β-葡萄糖苷酶活性部位的位置和构型,从而影响了糖基氟虫腈的转化速率。另外,糖基氟虫腈GOTF与GOF的水解差异主要由于连接臂的结构和长短所导致的,连接臂延长有利于提高化合物的疏水性,以及相应催化残基与糖苷键的结合。本论文通过酶代动力学和分子对接手段研究了糖基氟虫腈的水解机制,证明了糖基氟虫腈与pNPG结合于同一个活性位点;研究了糖基氟虫腈连接臂差异对水解率的影响以及在β-葡萄糖苷酶活性位点的差异,证明了3个碳长度的连接臂有利于糖基氟虫腈的水解。此外,本论文研究了降解对输导性的影响。本论文进一步探索了糖基导向农药靶向释放机制,同时进一步完善了导向农药研究体系。