豨莶草为常用中药,来源于菊科(Compositae)植物腺梗豨莶(Siegesbeckia Puescens Makina)、东方豨莶(S.orientalis L.)及毛梗豨莶(S.glabrescens Makino)的干燥地上部分;其味苦性寒,入肝肾经,具有祛风湿,利筋骨的功能,临床常用其治疗四肢麻痹、筋骨疼痛、腰膝无力、急性肝炎、高血压等症;《中国药典》(2005版一部)以奇壬醇(kirenol)为对照品,分别作定性与定量指标,说明奇壬醇是豨莶草的主要活性成分,同时,其单味药制成的“豨莶丸”是《中国药典》收载的少有的单方制剂,用于祛风湿、降血压、抗血栓;说明豨莶草疗效确切、应用安全,国内外众多研究也表明豨莶草对许多疾病都有很好的疗效,对稀莶草化学成分及其生物活性进行更深入系统的研究,充分利用这一植物资源,并开发新药运用于临床,是十分有必要的。　　本文在查阅本草著作和资源调查的基础上,对豨莶草进行了系统的品种整理和品质评价;利用毛状根培养技术,对其进行了组织培养;并将其抗风湿活性成分奇壬醇制备成了局部给药的透皮贴剂:　　1、对豨莶草植物来源与入药部位进行了考证:正品豨莶草应为腺梗豨莶(Siegesbeckia Puescens Makina),豨莶(S.orientalis L.)和毛梗豨莶(S.glabrescens Makino)则为现代扩大药源时加入的品种;豨莶草以地上部分入药。　　2、对不同来源的豨莶草药材的性状、显微、理化和主要成分的含量等进行了系统的生药学研究,并制订了原植物检索表和显微特征检索表;对不同产地的豨莶草研究结果表明浙江产的奇壬醇含量最高;对不同药用部位的奇壬醇含量进行了比较研究,结果叶中含量最高,而根中含量极低。　　3、建立了豨莶草的HPLC指纹图谱,共标定了9个共有峰,计算了相似度,除两个产地外,其他十种产地的相似度都在0.9以上,地域差别不明显。　　4、初步探讨了利用发根农杆菌A4菌株诱导豨莶草不同外植体生产毛状根的培养条件,并对奇壬醇含量进行检测,为进一步利用组织培养的方法,从细胞培养物中获得活性成分奇壬醇奠定了基础。　　5、对奇壬醇透皮贴剂进行了深入而细致的处方前研究:优化了奇壬醇提取纯化工艺,获得了纯度98％以上的单体;对奇壬醇的理化性质进行了研究;考察了不同pH值条件下的表观油水分配系数,结果logP值均大于1.5。　　6、采用L9(43)正交试验法,以透皮吸收速率常数为指标,筛选出了最佳基质处方;确定了贴剂的成型工艺,制备出外观好、基质软、剥离无残留、反复揭贴粘性佳的奇壬醇胶粘型透皮贴剂;　　对奇壬醇透皮贴进行了质量评价,其粘性、稳定性及均匀度等性能均符合药典要求;24h内释药量达90%以上;　　对皮肤急性毒性、过敏性、刺激性考察表明,奇壬醇贴无皮肤刺激性与过敏性,安全可靠;　　初步的药效学研究表明:奇壬醇贴剂局部外用具有明显的抗炎、镇痛作用。