埃博霉素是一类16元环的大环内酯化合物，1993年由科学家H(o)fle从纤维堆囊菌的培养液中分离得到。后来在微管蛋白聚合试验中发现，埃博霉素的活性比紫杉醇强10到1000多倍，而且对紫杉醇及其它抗癌药物有耐药性的癌细胞也具有非常高的活性。这些结果立即引起了制药公司和学术界的极大兴趣和研究热情。　　 本文首先介绍了埃博霉素的起源，然后对埃博霉素的抗癌机制、目前存在的埃博霉素类化合物的生物活性、与紫杉醇类药物相比的优点、研究现状、市场前景、生物合成及化学合成作了综述。　　 到目前为止，已经报道的埃博霉素类天然产物有四十余种，埃博霉素类化合物的设计与全合成更是数以百计，但我们认为埃博霉素仍有潜在的修饰位点。2004年，James等用电子晶体学法揭示了埃博霉素衍生物和微管蛋白的结合模型。这一模型为进一步有针对性的埃博霉素衍生物分子设计与修饰提供了结构基础。本文在此基础上设计碳9位修饰的埃博霉素类化合物。同时利用组合化学的原理，本着合成步骤短、最长线性片段少和总产率高的目的，探索了一条较为理想的全合成路线。　　 在我们的探索过程中，第一条全合成路线利用了常规的合成策略，但是在C7-C12片段合成中设计了格式试剂1，4-Michael加成和α-甲基化一锅煮的方法，较高产率和选择性的得到了目标化合物。　　 第二条路线是在第一条路线的基础上利用组合化学的原理提出的。这条路线不但缩短了合成步骤，而且更有利于快速得到一系列C9位修饰的化合物库。其中我们充分利用格式试剂1，4-Michael的不同反应条件，初步完成了一步合成两个手性中心的路线探索。　　 在完成了9位修饰的埃博霉素类似物的全合成后，我们对其进行了初步的活性测试，得到一个活性较好的目标产物，随后对其进行了环氧化反应，并取得了理想的活性测试结果。