药代动力学旨在通过研究生物体液和相关组织药物浓度的时程变化来了解药物在体内的过程；FDA关于植物药产品的研究指南指出，“植物药的药物代谢测量可以通过测定血液或血浆中的已知活性化合物或主要含量化合物”，以揭示植物药体内暴露水平为目的的在体和离体的药物代谢研究对于判断其发挥药学活性至关重要；银杏叶提取物是全球销量榜首的植物药，它的治疗作用由活性成分黄酮类化合物和内酯类化合物协同完成。　　 本文作者首次建立了一个一同分析酸水解血浆中两类活性成分(银杏黄酮：槲皮素、山奈素、异鼠李素；银杏内酯：白果内酯、银杏内酯A，B，C，J)的LC-MS/MS的分析方法；本文作者首次发现了黄酮类化合物与内酯类化合物共存情况下的相互干扰，以干扰黄酮类化合物为明显，这种相互干扰可以通过在血浆样品中加入维生素C以及以纯CH3CN复溶样品来克服；所有待测化合物都能够在负离子ESI条件下获得高的离子化效率，“液相色谱电解质效应”可以通过在流动相中加入极低浓度(0.2 mM)的HCOONH4来实现，其发挥的功效包括增加ESI离子化效率和离子化能力，以及克服基质效应的干扰；由此，本文作者建立的分析方法具有很高的分析效能，包括高的灵敏度(除了银杏内酯J的最低定量限为1.6 pg，其它化合物均为0.32 pg)、可以忽略的基质干扰、宽的动力学范围(除了槲皮素的动力学范围为0.13-10000 ng/mL、银杏内酯J的范围为0.64-2000 ng/mL，其它化合物的范围均为0.13-2000 ng/mL)、高的样品通量性(一同分析8个化合物所需的分析时间为5 min)以及小的生物样品用量(20μL血浆)；所有化合物的方法学验证的结果均满足FDA对生物样品分析的要求；本研究采用LC-ESI-MS/MS联用技术，在多成分复杂样品分析方法的方法设计和建立过程中提出了新的思路和概念，并将新的分析方法成功地运用于动物体内的药代动力学研究。　　 其次，本文作者运用化合物扫描和代谢物扫描的方法对银杏叶提取物中药物存在形式(给药形式)以及口服提取物后采集到的犬血浆中化合物存在形式(暴露形式)进行扫描；提取物中扫描出20种黄酮类和内酯类化合物，而更多的化合物种类出现在犬血浆中，主要是黄酮类化合物的葡萄糖醛酸和硫酸酯结合的二相代谢产物以及环裂变的代谢产物，而内酯类化合物在血浆中主要以化合物原形存在，借助超高效液相色谱-质谱联用技术进行的扫描能够快速分析提取物中的多种化合物(20个化合物/10分钟)，本文作者通过比较提取物和血浆样品的扫描结果筛选代谢产物；本文作者还以黄酮醇苷元以及内酯为指标检测化合物，将植物提取物和血浆样品进行酸水解，对植物提取物中药物含量进行定量(给药水平)，并测定静脉及口服给以银杏叶提取物后采集的犬血浆(暴露水平)，得到指标检测化合物的口服生物利用度等药代动力学参数，黄酮类化合物的口服生物利用度介于1.4-10％，内酯类化合物的口服生物利用度介于22-98％。　　 在Caco-2细胞模型上进行黄酮类化合物和内酯类化合物的转运与代谢研究；结果表明，黄酮苷元化合物的细胞通透性比其相应的苷要高10倍，苷元化合物能够快速吸收(Papp>10×10-6cm/sec)，并在细胞内广泛地发生二相代谢产生葡萄糖醛酸和硫酸酯结合的产物，这种二相代谢结合产物是细胞膜上表达的逆转运蛋白的底物，可以被大量外排到肠腔侧，不能进入细胞中或浆膜侧，这是造成其生物利用度低的原因；由于二相代谢的结合产物被转运体外排到肠腔侧，葡萄糖醛酸转移酶抑制剂(PBC)和硫酸酯转移酶抑制剂(DCNP)抑制了二相结合产物的极性分泌，增加了通透到浆膜侧的苷元化合物的量；将二相结合产物的生成与二相结合产物的分泌相比，结果表明结合物的生成是限速步骤。