喹诺酮类抗菌药物是现今抗感染化疗领域中最具活力，应用最广泛的药物之一，其抗菌作用机理是抑制细菌DNA旋转酶和拓扑异构酶IV。　　 构效关系研究表明，C-7位取代基影响喹诺酮类抗菌药物的抗菌活性，抗菌谱和不良反应，因此一直是喹诺酮结构修饰的重点。为了寻找高效、低毒的新型喹诺酮抗菌药物，本文作者设计合成了一系列新型C-7位新结构类似物，主要包括以下几方面的研究工作：　　 合成了一系列含有肟基及氨基取代基的哌啶衍生物，并将其与萘啶酸类主环对接，得到了45个新的喹诺酮衍生物。在体外活性测试中，大部分化合物显示了一定抗菌活性，其中3.烷氧亚氨基-4-甲氨基哌啶类化合物活性较好。活性最好的化合物为III-01，对金黄色葡萄球菌，肺炎链球菌和肠球菌等革兰氏阳性菌显示比对照药物吉米沙星，利奈唑烷和万古霉素更好的抑制活性；对流感嗜血杆菌，卡他莫拉菌等革兰氏阴性菌显示与对照药物吉米沙星类似的抑制活性。　　 合成了一系列含有肟基的哌嗪衍生物，并将其与萘啶酸类主环对接，得到了16个新的喹诺酮衍生物。在体外活性测试中，大部分化合物显示了中等抗菌活性。　　 合成了5个C-7位吡咯烷衍生物取代的新的喹诺酮化合物。在体外活性测试中，化合物VI-01显示了与对照药物吉米沙星，加替沙星和左氧氟沙星类似的抗菌活性。　　 本论文中合成了三类新的喹诺酮衍生物，并进行了体外抗菌活性测试。一些化合物显示很好的抗革兰氏阳性菌活性，这些化合物可以成为进一步研究和开发喹诺酮抗菌药物的基础。同时，前两类化合物的构效关系表明，和氨甲基吡咯烷相比，哌啶或哌嗪环引入肟基可以提高对革兰氏阳性菌的活性，但降低了对革兰氏阴性菌的活性。这为进一步研究和开发选择性抗革兰氏阳性菌喹诺酮抗菌药物提供了有价值的信息。