获得性免疫缺陷综合症(又称艾滋病，Acquired immunodeficiencysyndrome，AIDS)是由人免疫缺陷病毒(Human immunodeficiency virus，HIV)引起的，以全身免疫系统严重损害为特征的传染病，2006年全球新增艾滋病病毒感染者430万，使艾滋病病毒感染者总数达3950万。自从1981年第一例病例报道以来，全世界已有超过2500万人死于该种疾病。 目前已获准上市的HIV感染治疗药物主要以病毒的逆转录酶和蛋白酶为靶点，虽然这两类制剂能抑制病毒复制，延缓发病，延长生命，但并不能消除病毒，毒副作用也较大，长期使用仍然易产生耐药性，需要不断换药，且治疗价格贵，难以满足治疗的需要。所以，迫切需要寻找作用于HIV新靶点的药物。 HIV整合酶(integrase，IN)是病毒pol基因编码的32kD大小的蛋白，催化前病毒基因整合进入细胞染色体。整合酶的作用包括两部分：(1)在病毒基因组3’端切除2个碱基，即3’端加工作用；(2)将宿主细胞的染色体双链切开交错5bp的切口，连接病毒DNA3’端和细胞DNA的5’端形成磷酸二酯键，即链转移作用-由于整合酶在HIV的复制周期中起到重要作用，并且在人的细胞中没有对应物，整合酶已成为抗HIV/AIDS药物的研究中富有吸引力的靶点。目前，还没有整合酶抑制剂上市。 从天然产物中寻找新的抗HIV药物(先导化合物)的研究，是当前国内外新药研制的重要研究方向和非常活跃的领域。而我国有很丰富的天然药物资源，这也应该是我国新药研究的优势所在。 本研究目的之一是通过体外表达HIV-1整合酶蛋白，得到纯度较高的重组蛋白，为抗HIV药物的体外研究提供作用靶点。采用大肠杆菌原核表达系统表达HIV整合酶蛋白，通过镍柱纯化，得NT较纯的目的蛋白。 本研究另一目的是采取基于活性追踪的药物分离策略，从中药Lia分离有抗HIV活性的有效部位。通过实验得出结论：Lia分离的有效部位B3，有较好抗HIV-1作用，病毒抑制率可达到90％。并通过MAGI实验和Biacore检测，证明其能够作用于整合酶。