恶性肿瘤是对人类生命和健康构成严重威胁的重大疾病之一。现阶段，临床上治疗恶性肿瘤的方法很多，主要包括手术治疗、放疗（放射线治疗）、化疗（化学药物治疗）以及分子靶向治疗等。寻找特定的药物筛选靶点，并有针对性地开展低毒、高效、特异性强的新型抗肿瘤药物的研发，是一种避免对其他正常的组织细胞产生损伤的主要研究途径。其中，以Aurora B激酶为药物靶点筛选抗肿瘤类药物的研究开发，已经成为国内外研究的一个新热点。　　 Aurora B激酶是一种非常保守的丝氨酸/苏氨酸激酶，在细胞周期进程中发挥着重要的作用，诸如影响染色体分离以及胞质分裂等。有丝分裂过程中，Aurora B激酶的调控一旦出现异常，将对基因组的稳定性产生不良影响，容易诱发多倍体或非整倍体的产生，进而可能导致肿瘤的发生。近年来，研究显示Aurora B激酶与肿瘤的发生发展存在紧密的联系，已经在多种人类的恶性肿瘤组织中均发现了Aurora B激酶呈过量表达状态。目前，Aurora B激酶已经被公认为抗肿瘤类药物研发的重要靶点，受到了国内外科研机构的高度重视。　　 本论文主要以Aurora B激酶作为药物筛选靶点，利用原核表达系统体外高效地表达了有活性、可溶的人源Aurora B激酶重组蛋白，并通过进行多步分离与纯化，获得了纯度达90％以上的激酶蛋白，为后续高通量药物筛选创造了有利条件。在此基础上，以AuroraB激酶重组蛋白（野生型）作为靶点，我们在分子水平上基于分光光度法建立了的高通量药物筛选模型，并应用已知的Aurora B激酶抑制剂Hesperadin对该药筛模型进行验证，证明了该药筛模型的正确性，适用于高通量药物筛选。应用该建立的药筛模型，对小分子化合物库进行初筛和复筛，以及抑制率的计算和假阳性的排除，发现了一些抑制效果较好的阳性化合物，共有16种化合物的抑制率在50％以上，其中有4种化合物的抑制率达到了80％以上。对这些筛选出来的阳性化合物，在细胞水平上利用MTT法分别检测其对肿瘤细胞的增殖抑制程度，最终获得了一种对肿瘤细胞的抑制效果较好化合物，可进一步对该化合物进行优化和验证，以期最终获取能够具有抗肿瘤新药开发前景的小分子化合物。