含氮化合物广泛存在于具有生物活性的天然产物、合成中间体、药物分子、农药领域以及功能材料当中,并且是很多化工产品的重要原料及组成成分,与我们的日常生活息息相关。因此,发展高效、经济、绿色环保的碳氮键构筑策略始终是化学家们研究的热点。相比传统的合成方法,钯催化的碳氢键亲电胺化是构筑碳氮键最有效的手段之一,近年来得到了广泛的关注和深入研究。本论文立足于钯催化的碳氢键亲电胺化反应,旨在发展一类高效、简洁的碳氮键构筑策略,为新型螺环分子和3,4-桥环吲哚生物碱骨架的合成建立新方法。主要包括以下几部分内容:第一章主要介绍了含氮化合物的重要性和碳氮键构筑的发展历程,落脚于过渡金属催化的碳氢键胺化策略。第二章主要介绍了O-苯甲酰基羟胺参与的过渡金属催化亲电胺化反应的研究进展,详细阐述了铜催化、钯催化、铑催化、钴催化、铱催化、镍催化、钌催化、铁催化以及钛催化的亲电胺化反应研究工作。在深入分析和总结前人工作的基础上,提出博士期间研究课题的设计思路。第三章报道了一例以钯催化的C-H键胺化/苯酚去芳构化为核心手段,选用简单易得的碘代联苯酚,桥环烯烃NBD和胺化试剂作为偶联片段,在一步转化中同时实现了C-H键的活化与苯酚去芳构螺环化,快速构筑了一系列官能团化的螺茚衍生物。该转化具有较高的收率与良好的官能团兼容性。此外,该方法初步实现了不对称转化,并且通过衍生化获得了诸多在合成上有用的官能团化合物,极大地丰富了该方法的实用性。第四章介绍了一例新颖的钯催化C-H键胺化合成3,4-桥环吲哚衍生物的转化。该工作选用邻位炔基取代的芳基碘和亲电氮源（R2N+）作为偶联片段,通过连续的炔烃迁移插入,原位生成烯基钯导向C-H键活化形成五元环钯中间体,胺化试剂的插入等关键步骤最终给出目标产物。该转化整体表现出优异的收率和良好的官能团兼容性,尤其是对于具有强配位能力的噻吩和吡啶均能够很好的兼容。此外,为了进一步拓宽底物范围,我们在底物中引入杂原子O和N,设计合成了12-20元环系的3,5-和3,6-桥环吲哚衍生物,丰富了这一方法的应用范围,为吲哚生物碱的合成提供了新思路。